Vad är fysostigmin?

Fysostigmin är en sekundär metabolit som produceras av den afrikanska tropiska vinrankan Physostigma venosum , känd som Calabarbönan.Denna förening används som ett läkemedel hos människor för att behandla både glaukom och myasthenia gravis och ansågs på en gång som en Alzheimers sjukdomsbehandling.Det fungerar som en reversibel hämmare av kolinesteras, proteinet som bryter ned acetylkolin.De flesta av kroppens rörelse förlitar sig på överföring av signaler från nervceller till muskler som medieras av acetylkolin.

Hämmare av kolinesteras, känd som antikolinesteraser, hämmar nedbrytningen av acetylkolin.I allmänhet är de mycket giftiga för djur eftersom de bildar ett irreversibelt komplex med kolinesteras.Detta gör att musklerna fortsätter att sammandras, och förlamning och död kan följa.Många insekticider använder detta verkningssätt, liksom vissa nervgaser.Däremot binder fysostigmin kolinesteras reversibelt, vilket gör det möjligt att användas som ett läkemedel hos människor.

Fysostigminsulfat är den form som används som ett läkemedel i USA och används är i behandling av glaukom.Fysostigmin är effektiv för att få den extra vätskan att rinna ut ur ögat.Det fungerar också som ett miotik, vilket får eleverna att sammandras.Den här egenskapen kan också hjälpa till vid behandling av glaukom.Ibland används det som ett miotik efter att ögonen har utvidgas under en ögonundersökning.

att försvaga sjukdomen kan behandlas med detta antikolinesteras.Handlingen av denna störning hindrar acetylkolin från att servera dess funktion att aktivera musklerna.Således kan behandling med fysostigmin hjälpa till att lindra symtomen på denna sjukdom. Kliniska studier genomfördes med fysostigmin för att bestämma om det kunde förbättra funktionen hos patienter med Alzheimers sjukdom eftersom det fanns en hypotes om att symtomen på sjukdomen berodde på att sjukdomen berodde påBrist på adekvata mängder acetylkolin.Behandling med denna förening orsakade en liten men mätbar ökning av kognitiva färdigheter.Patienter led emellertid av drastiska biverkningar, och de flesta av dem tappade ur testerna.Slutsatsen var att detta läkemedel inte skulle vara användbart för att behandla Alzheimers sjukdom. En ytterligare egenskap hos fysostigmin är att det kan korsa blod-hjärnbarriären och påverka centrala nervsystemet (CNS).Detta gör det möjligt att användas för att behandla överdoser av läkemedel som orsakar produktion av för mycket acetylkolin.Detta kallas en kolinerg effekt.Överdoser av växtföreningarna Atropin och scopolamin kan orsaka denna effekt.En vanlig och potentiellt dödlig källa till sådana läkemedel är konsumtion eller inandning av Jimson -ogräs, Datura stramonium , som ett försök till hallucinogen. Den kemiska syntesen av fysostigmin är ett mycket svårt företag med tanke på molekylens komplexitet.En ytterligare komplikation är att det finns två former av föreningen, känd som stereoisomerer, men endast en form är aktiv som ett läkemedel.Kemister upptäckte ett sätt att syntetisera denna kemikalie i laboratoriet 1935, och ett antal olika metoder har utvecklats.Generellt sett isoleras denna kemikalie från mogna, torra frön från Calabarbönanläggningen, snarare än att syntetiseras från grunden.