Vad är troglitazon?
En medlem av Thiazolidinedione (TZD) läkemedelsklass, det avsedda syftet med troglitazon, även känd som Rezulin®, resulin och Romozin ™, var att tjäna som en anti-diabetisk och anti-inflamatorisk läkemedel genom att rikta in sig i den peroxisome proliferatoratoratorn-aktivtarna (ppared-pary. En oral tablett, som vanligtvis börjar med 200 milligram dagligen med måltider och ökade doser med 100-200 milligram efter behov var det en gång tros att förbättra lever-, muskel- och fettvävnaden, troglitazones marknads existens var kort av en av våren. Co., Ltd. Läkemedlet nådde mainstream-tillverkning i USA genom Parke-Davis efter att ha godkänts av U.S. Food and Drug Administration (FDA) i januari 1997. Före godkännandet, John Gueriguian, FDA MedicalOfficer som undersöker troglitazon, motsatte sig godkännandet på grund av läkemedlets förmåga att påverka levertoxicitet.
tiazolidinedion -klassen av mediciner, även känd som glitazoner, används främst för behandling av typ 2 -diabetes. PPAR lockar ligander från fria fettsyror och eikosanoider, som är signalmolekyler skapade genom oxidation av 20-kolsyra essentiella fettsyror (EFA). De kroppsliga systemen som hanterar inflammation och immunitet och delar av centrala nervsystemet styrs av EFA. Eikosanoider är pro-inflammatoriska och finns i omega-3 och omega-6-fettsyror. Ändringar av EFA -nivåerna i en persons kropp kan påverka de funktioner som de kontrollerar.
PPAR är en grupp kärnreceptorproteiner som fungerar som transkriptionsfaktorer för att reglera uttrycket av gener. Cellulär differentiering och utveckling samt metabolisk funktionNS påverkas starkt av PPAR. När troglitazon och andra TZD-läkemedel riktar sig till PPAR: er, har de emellertid visat sig inte bara öka levertoxiciteten, utan deras förmåga att hämma immunsystemet kan orsaka en idiosynkratisk reaktion som leder till läkemedelsinducerad hepatit.
Storbritannien drog sig tillbaka Troglitazon från sin marknad i december 1997 efter att dess negativa effekter på levern blev känd. USA rensade läkemedlet från sin marknad 2000, och strax efter följde Filippinerna, Australien och Japan efter. Även om troglitazon hade visat sig minska inflammation, har mycket mer skadliga effekter av läkemedlet upptäckts. Parke-Davis stoppade frivilligt att tillverka medicinen den 21 mars 2000.