Vad är receptoragonister?

I biokemi är agonister alla kemikalier, inklusive läkemedel, som visar en affinitet för en receptor på cellmembranet. På grund av affiniteten kan agonisten binda till receptorn och påverka dess aktivitet i cellen. På cellnivå förekommer receptorer på ytan av cellmembranet och är vanligtvis en exponerad del av ett membranprotein. När ett ämne binder till en receptor orsakar det en förändring i receptormolekylen, som kan initiera eller hämma aktivitet. Receptoragonister kan antingen positivt eller negativt påverka aktiviteten hos receptorn de binder till.

Inom kroppen kan receptorer stimuleras eller hämmas av kemikalier som produceras av kroppen, endogena agonister; eller de som är främmande eller producerade någon annanstans, exogena agonister. Exempel på endogena agonister inkluderar naturligt förekommande hormoner, såsom insulin och neurotransmittorer. Neurotransmittorer är kemikalier som produceras av kroppen som frigörs av nervceller för att överföra nervimpulser från ennervcell till en annan. Exempel på neurotransmittorer inkluderar adrenalin och dopamin.

Förmågan hos receptoragonister att påverka receptorns aktivitet är det som gör dem annorlunda än receptorantagonister. Receptorantagonister kan också binda till receptorer, men de påverkar inte receptorn eller dess aktivitet på något sätt. Mängden som en receptoragonist påverkar aktiviteten hos dess målreceptor kallas dess effektivitet. Det finns ett brett spektrum av effektivitet hos receptoragonister.

Över effektivitetsspektrumet finns det fyra nivåer av olika receptoragonister, som klassificeras baserat hur mycket de påverkar receptorn när de binder till den. Från mest till minst är grupperna: superagonist, full agonist, partiell agonist och omvänd agonist. En superagonist är vanligtvis en exogen receptoragonist. När den binder till receptorn och aktiverar den orsakar det ett större svar än thE endogen agonist för den receptorn. Med andra ord är cellens svar större än 100% när en superagonist binder till målreceptorn.

Full receptoragonister orsakar full effekt eller aktivitet av cellen när de binder till receptorn. Dessa typer av agonister kan vara endogena eller exogena. Exempel på endogena och exogena agonister som är fullständiga agonister är endorfiner respektive morfin. Endorfiner är naturliga smärtstillande medel som produceras av kroppen, som binder till opioidreceptorer som finns i centrala nervsystemet. Morfin är ett potent smärtstillande medel härrörande från opiumhoppor som efterliknar verkan av endorfiner och aktiverar opioidreceptorerna också.

partiella agonister binder till målreceptorn, men orsakar endast en partiell ökning av cellens aktivitet jämfört med de fullständiga eller endogena agonisterna. Slutligen binder en omvänd agonist till receptorn, men istället för att aktivera den får den att motsätta sig. Omvända agonister verkar i fullbordandeE -motstånd mot fullständiga eller endogena agonister genom att få motsatta effekter att uppstå i en cell jämfört med när den fullständiga eller endogena agonisten aktiverade receptorn.