Vad är ett endopeptidas?

Ett endopeptidas är en typ av proteas, ett enzym från en stor grupp som försämrar proteiner. Enzymer är proteiner som gör att reaktioner inträffar mycket snabbare. Proteiner består av kedjor av aminosyror, kopplade av peptidbindningar. Denna koppling förbinder karboxylterminalen av en aminosyra med nästa aminoterminus. Endopeptidaser klyver peptidbindningarna för aminosyrorna i proteinet, i motsats till exopeptidaser , som klyver i ändarna av proteinet. De är involverade i matsmältningen av protein i mat. Detta inkluderar enzymerna pepsin, trypsin och chymotrypsin. Proteaser är också involverade i cellulär signalering genom att bryta ner andra proteiner, som antikroppar eller hormoner. De kan slå på eller stänga av vägar.

proteaser görs vanligtvis först som en större molekyl som är inaktiv. Detta skyddar cellen som syntetiserar den från att vara damagerad. När proteaset har levererats till sitt mål, till exempel magen, avlägsnas en bit av molekylen. Detta aktiverar proteaset.

På grund av deras myriad av roller i cellulär funktion finns det mycket medicinskt intresse för endopeptidasaktivitet. Ett exempel på detta är prolylendopeptidas, som klyver specifikt efter aminosyran prolin. Det har förknippats med psykologiska störningar, såsom depression, mani och schizofreni. Det finns kliniskt intresse för prolylendopeptidashämmare som möjliga antidepressiva medel.

Ett annat exempel är neutralt endopeptidas, som har flera andra namn. Det är också känt som Neprilysin och vanlig akut lymfoblastisk leukemi -antigen (CALLA). Detta proteas försämrar små utsöndrade peptider, inklusive peptiden som har varit inblandad som en orsak till Alzheimers sjukdom och flera viktiga signalpeptider. Neutral eNDopeptidas används ibland som cancermarkör, men dess roll i cancer är oklar. Hämmare har utvecklats för att hjälpa till i smärtlindring och kontroll av högt blodtryck.

Endopeptidaserna placeras i olika familjer, beroende på strukturen på deras aktiva plats och de förhållanden de föredrar. Det finns serinproteaser, som har aminosyran serin på sin aktiva plats. Medlemmar i denna familj inkluderar matsmältningsproteaserna trypsin och chymotrypsin, tillsammans med prolylendopeptidas. En hämmare som används ofta i biokemiska forskningslaboratorier är de mycket toxiska sammansatta fenylmetanesulfonylflouriden (PMSF). Det används under proteinisolering och rening för att hämma serinproteasaktivitet, som kan försämra proteinet renas.

cysteinproteaser har en svavelgrupp på sin aktiva plats och är vanliga i frukt. Dessa enzymer finns i köttmöjligheter. Papain är ett exempel på ett sådant endopeptidas och används för att behandla bee och geting stings.

Det aktiva stället för aspartiska proteaser innehåller vanligtvis två aspartatgrupper. Metalloendopeptidaser kräver en metallkofaktor för aktivitet. Neutrala endopeptidaser är en del av denna familj som kräver zink för aktivitet.