Letrozole เป็นยาที่ใช้ในการยับยั้งการผลิตฮอร์โมนหญิง ในทางกลับกันอาจยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกมะเร็งเต้านมบางชนิด แม้ว่าสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยา (FDA) ไม่ได้อนุมัติ letrozole สำหรับการรักษาภาวะมีบุตรยาก แต่แพทย์บางคนยังคงใช้เพื่อวัตถุประสงค์ดังกล่าวเพราะมีประสิทธิภาพในการกระตุ้นการตกไข่ในผู้หญิงบางคน เนื่องจากการวิจัยจำนวน จำกัด เกี่ยวกับยาเสพติดเพื่อใช้ในภาวะมีบุตรยากแพทย์อาจเลือกใช้เป็นทางเลือกสุดท้ายแทนการรักษาแนวแรก
การใช้หลักของ letrozole ในการรักษาผู้หญิงที่เป็นมะเร็งเต้านม เนื้องอกบางชนิดพึ่งพาฮอร์โมนเอสโตรเจนและการยับยั้งการผลิตฮอร์โมนสามารถยับยั้งความก้าวหน้าของเนื้องอกได้ ฮอร์โมนเอสโตรเจนมากเกินไปอาจรบกวนการตกไข่และในกรณีเช่นนั้นแพทย์อาจสั่งให้ letrozole เป็นหมันหากใช้ยาอื่นไม่เป็นไปได้ การวิจัยเบื้องต้นบ่งชี้ว่าอาจเป็นประโยชน์อย่างยิ่งสำหรับผู้หญิงที่มีโรคถุงน้ำในรังไข่ (PCOS) ซึ่งเป็นภาวะที่เกิดจากความไม่สมดุลของฮอร์โมนซึ่งส่งผลให้เกิดถุงน้ำรังไข่ที่มีปัญหาในการตั้งครรภ์
แพทย์บางคนลังเลที่จะใช้ letrozole สำหรับภาวะมีบุตรยากเนื่องจากไม่มีหลักฐานเพียงพอเกี่ยวกับผลกระทบของยาต่อเด็กที่รู้สึกขณะที่แม่กำลังใช้ยา การศึกษาปี 2006 ระบุว่า letrozole ไม่ได้เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดข้อบกพร่องดังที่เคยถูกสงสัยจากการศึกษาที่มีขนาดเล็กมากตราบใดที่ผู้ป่วยยังไม่ได้ตั้งครรภ์ในช่วงเวลาของการรักษา อย่างไรก็ตาม FDA ยังคงจัดประเภทเป็นยา "หมวดหมู่ D" ซึ่งหมายความว่ามันอาจก่อให้เกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์ที่กำลังพัฒนาดังนั้นจำเป็นต้องมีการวิจัยเพิ่มเติมก่อนที่จะตัดสินใจขั้นสุดท้ายเกี่ยวกับความปลอดภัย
งานวิจัยส่วนใหญ่เกี่ยวกับผลข้างเคียงที่พบบ่อยและร้ายแรงได้ทำกับผู้ป่วยที่ทานยาเพื่อรักษามะเร็งเต้านม เนื่องจากอายุของพวกเขาสุขภาพทั่วไปและระบบภูมิคุ้มกันที่ถูกบุกรุกผู้ป่วยเหล่านี้อาจประสบผลข้างเคียงที่รุนแรงหรือแตกต่างจากผู้ที่ใช้ letrozole ในการมีบุตรยาก ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ กะพริบร้อนคลื่นไส้ปวดหัวนอนหลับยากซึมเศร้าและการเปลี่ยนแปลงของน้ำหนัก ผลข้างเคียงที่ร้ายแรง ได้แก่ โรคหลอดเลือดสมองปวดหน้าอกและผมร่วง
เอสโตรเจนมีบทบาทในการช่วยให้ผู้หญิงรักษากระดูกให้แข็งแรงและการยับยั้งการผลิตเอสโตรเจนอย่างมีนัยสำคัญสามารถเพิ่มความเสี่ยงของโรคกระดูกพรุน เงื่อนไขนี้ทำให้กระดูกสูญเสียความหนาแน่นซึ่งทำให้กระดูกอ่อนแอและเพิ่มความเสี่ยงของการแตกหักหรือแตกหัก เนื่องจากหลักสูตรของการรักษาเมื่อใช้ letrozole สำหรับภาวะมีบุตรยากมักจะสั้นกว่าเมื่อใช้ในการรักษาโรคมะเร็งจึงไม่น่าจะทำให้เกิดโรคกระดูกพรุนเมื่อใช้เพื่อจุดประสงค์นั้น
