แม้ว่าจะไม่มีวิธีรักษาโรคขาดภูมิคุ้มกัน (เอดส์) แต่ก็มียาหลายชนิดที่ได้รับการพัฒนาเพื่อการรักษา ในการรักษาโรคเอดส์หลายประเภทการรักษาที่ได้รับความนิยมมากที่สุดคือการรักษาด้วยยาต้านไวรัส (HAART) สิ่งนี้ประกอบด้วยการกินยามากกว่าหนึ่งครั้งทำให้ยากขึ้นสำหรับการติดเชื้อไวรัสเอชไอวี (HIV) ในมนุษย์ นอกจากนี้ยังมีการรักษาสำหรับผู้ที่อาจได้รับเชื้อเอชไอวีโดยไม่ได้ตั้งใจเช่นเจ้าหน้าที่ดูแลสุขภาพ
HAART มีประสิทธิภาพสูงสุดในการรักษาโรคเอดส์ทั้งหมด ในกรณีนี้ผู้ป่วยอาจใช้ยาต้าน HIV สามหรือสี่ตัวในคราวเดียวเพื่อรักษาระดับเอชไอวีให้ต่ำที่สุด ในกลุ่มยาที่ใช้รักษาโรคเอดส์เรียกว่ายาต้านไวรัส การรักษาที่รุนแรงน้อยกว่าเล็กน้อยที่เรียกว่าการบำบัดแบบผสมผสานนั้นเกี่ยวข้องกับการใช้ยาต้านไวรัสสองชนิดแทนที่จะเป็นสามหรือสี่ชนิด การรักษาด้วยยาเพียงตัวเดียวมักจะไม่เกิดคำถามเพราะพบว่าเชื้อเอชไอวีสามารถกลายเป็นดื้อต่อยาได้อย่างรวดเร็วในแต่ละครั้งจึงทำให้ยานั้นไม่มีประสิทธิภาพสำหรับผู้ป่วยรายนั้น
ในฐานะที่เป็นส่วนหนึ่งของการรักษาโรคเอดส์ยาต้านไวรัสจึงกำหนดเป้าหมายเฉพาะส่วนของวัฏจักรของการแพร่พันธุ์ของไวรัส กระบวนการทางชีวภาพที่ซับซ้อนเกี่ยวข้องกับการสืบพันธุ์และการแพร่กระจายของไวรัสในร่างกายรวมถึงการจำลองดีเอ็นเอและกิจกรรมของเอนไซม์และโปรตีนหลายชนิด มีอย่างน้อยหกชั้นของยาต้านไวรัสทั้งหมดได้รับการออกแบบมาเพื่อยับยั้งการทำงานของเอชไอวีในขั้นตอนเดียวหรืออื่น ๆ ในขณะที่ไวรัสไม่สามารถถูกกำจัดออกจากร่างกายได้อย่างสมบูรณ์เมื่อบุคคลติดเชื้อ แต่การรักษาด้วยยาต้านไวรัสอย่างเหมาะสมนั้นสามารถป้องกันไม่ให้ผู้ป่วยมีอาการของโรคเอดส์มานานหลายปี เพื่อให้ได้ผลเต็มที่จะต้องใช้ยาต้านเชื้อเอชไอวีอย่างเคร่งครัดทุกวันตลอดชีวิตของคน
ที่จุดเริ่มต้นของการรักษาโรคเอดส์การรวมกันของยาที่ได้รับเรียกว่าการบำบัดบรรทัดแรก หากบุคคลประสบผลข้างเคียงที่ร้ายแรงต่อการรักษาด้วยบรรทัดแรกหรือหากเอชไอวีพัฒนาความต้านทานต่อมันการเปลี่ยนแปลงการรักษาด้วยยาบรรทัดที่สองก็เกิดขึ้น แพทย์จะทำการตัดสินใจว่าจะต้องเปลี่ยนยาตัวใดจากการบำบัดบรรทัดแรกโดยขึ้นอยู่กับสถานการณ์เฉพาะ ส่วนใหญ่มักจะใช้ยาใหม่อย่างน้อยสามตัวรวมถึงยาชนิดหนึ่งจากกลุ่มที่แตกต่างกันเพื่อโจมตีเชื้อเอชไอวีในรูปแบบต่าง ๆ ซึ่งอาจมีประสิทธิภาพมากกว่าและผู้ป่วยอาจทนได้ดีกว่า
