สารยับยั้ง Neuraminidase เป็นยาต้านไวรัสที่ใช้รักษาโรคไข้หวัดใหญ่ ไวรัสไข้หวัดใหญ่มีโปรตีนอยู่สองชนิดบนพื้นผิว หนึ่งในนั้นคือ neuraminidase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่ปลดปล่อยอนุภาคที่สร้างขึ้นใหม่จากพื้นผิวของไวรัส สิ่งนี้จะช่วยให้พวกมันแพร่กระจายและแพร่เชื้อไปยังเซลล์อื่นหลังจากที่พวกมันจำลองแบบแล้ว สารยับยั้ง neuraminidase สองชนิดพร้อมใช้งานในเชิงพาณิชย์เพื่อรักษาไข้หวัดใหญ่โดยการปิดกั้นกิจกรรม neuraminidase
เอนไซม์ประเภทนี้ผลิตโดยสิ่งมีชีวิตหลากหลายชนิด Neuraminidase ทำลายพันธะของน้ำตาลที่เรียกว่า กรดเซียลิก หรือ neuramidin ในไวรัสไข้หวัดใหญ่ neuraminidase ยื่นออกมาจากพื้นผิวของอนุภาคไวรัส เมื่อไวรัสทำซ้ำมันจะยังคงเชื่อมต่อกับเซลล์โฮสต์โดยกรดเซียลิกจนกว่าน้ำตาลนี้จะถูกแยกออก
ไวรัส neuraminidase ตัดน้ำตาลที่ติดเชื้อไวรัสไปยังโฮสต์ทำให้สามารถกำจัดและแพร่เชื้อได้ มันทำได้โดยการเพิ่มโมเลกุลของน้ำเพื่อทำลายพันธะเคมีของกรดเซียลิก เอนไซม์ชนิดนี้เรียกว่า glycoside hydrolase
neuraminidase ที่แตกต่างกันเก้าชนิดมี แต่บางชนิดเท่านั้นที่เกิดขึ้นในสายพันธุ์ของไข้หวัดใหญ่ที่มีผลต่อมนุษย์ พร้อมกับ hemagglutinin ซึ่งเป็นโปรตีนชนิดอื่นบนพื้นผิวของไวรัสพวกมันช่วยในการตรวจสอบการติดเชื้อของไวรัส neuraminidase บางประเภทมีความเสียหายต่อโฮสต์มากกว่าชนิดอื่น ๆ พวกมันถูกใช้ในการตั้งชื่อไวรัส ตัวอย่างเช่นไวรัสไข้หวัดใหญ่ที่รับผิดชอบการระบาดของไข้หวัดใหญ่และไข้หวัดใหญ่ตามฤดูกาลได้รับการกำหนด H1N1 ระบุว่าพวกเขามีประเภท 1 hemagglutinin และ neuraminidase
การพัฒนาโครงสร้างผลึกสามมิติสำหรับ neuraminidases ของไวรัสนั้นเป็นทั้งความสำเร็จทางปัญญาและในทางปฏิบัติ สิ่งนี้ทำให้นักวิจัยใช้โครงสร้างเป็นแบบจำลองในการพัฒนาสารยับยั้ง neuraminidase Neuraminidase เป็นเป้าหมายที่น่าดึงดูดใจสำหรับยามากกว่า hemagglutinin เพราะมันมีโมเลกุลในกระเป๋าที่ทำหน้าที่เป็นที่ทำงานของเอนไซม์
สารประกอบถูกออกแบบมาเพื่อผูกไว้ในกระเป๋านี้และป้องกันไม่ให้เอนไซม์จับกับสารประกอบน้ำตาลของเซลล์ ด้วยสารยับยั้ง neuraminidase ที่ถูกผูกไว้ไวรัสไม่สามารถปลดปล่อยตัวเองจากเซลล์ได้อีกต่อไป สิ่งนี้ จำกัด การจำลองแบบของไวรัสได้อย่างมีประสิทธิภาพ
ผลทางคลินิกของสารยับยั้ง neuraminidase เหล่านี้คืออาการของโรคไข้หวัดใหญ่ล่าช้าไปเป็นเวลา 0.5 ถึง 1.5 วัน เนื่องจากไวรัสสามารถทำซ้ำภายในหนึ่งชั่วโมงและสร้างอนุภาคไวรัสใหม่ ๆ จำนวนมากนี่คือการค้นพบที่สำคัญ ปัจจุบันมีสารยับยั้งดังกล่าวสองตัวในตลาด ได้แก่ oseltamivir รู้จักกันดีในชื่อTamiflu®และ zanamivir หรือที่รู้จักกันในชื่อRelenza® ยาเหล่านี้มีประสิทธิภาพมากที่สุดเมื่อถ่ายภายใน 48 ชั่วโมงของการพัฒนาของอาการ
สารยับยั้ง neuraminidase ทั้งสองนี้ทำหน้าที่ต่อต้าน influenzas A และ B มีระดับความต้านทานที่แตกต่างกันกับยาสองชนิดในบางสายพันธุ์ของไข้หวัดใหญ่ ไวรัส H1N1 ตามฤดูกาลแสดงให้เห็นถึงความต้านทานระดับสูงต่อTamiflu® แต่มีเพียงความต้านทานระดับเล็กน้อยเท่านั้นที่แสดงโดยไข้หวัดหมู H1N1 ดังนั้นจึงมีการสะสมTamiflu®ระหว่างการระบาดของไข้หวัดใหญ่สายพันธุ์ใหม่ 2009
จนถึงตอนนี้Relenza®มีประสิทธิภาพต่อไข้หวัดใหญ่ทั้งสองสายพันธุ์ มีความกังวลเกี่ยวกับสุขภาพเกี่ยวกับยาเสพติดดังนั้นจึงยังไม่ได้วางตลาดอย่างกว้างขวาง มันถือเป็นยาสำรองที่สำคัญในกรณีที่ไข้หวัดใหญ่สายพันธุ์ใหม่ H1N1 พัฒนาความต้านทานต่อTamiflu®เนื่องจากมีเพียงสองยาที่กำหนดให้รักษาไข้หวัดหมู
ยาเสพติดเพิ่มเติมได้รับการพัฒนาที่มีการใช้ในกรณีฉุกเฉินในสหรัฐอเมริกา นี่คือสารประกอบ peramivir อย่างไรก็ตามยังไม่ได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา (FDA) Peramivir เป็นการรักษาทางเลือกสำหรับไข้หวัดใหญ่สายพันธุ์ใหม่ 2009 สำหรับผู้ที่ไม่สามารถใช้ยาอื่นได้
