Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors มีอะไรบ้าง

Nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTI) เป็นกลุ่มของยาต้านไวรัส พวกเขาตั้งเป้าหมายว่าเอนไซม์ที่มนุษย์ใช้ในการทำซ้ำภายในเซลล์โฮสต์ แม้ว่ายาจะไม่ได้รับการรักษาสำหรับการติดเชื้อ HIV แต่ก็ทำหน้าที่เป็นส่วนหนึ่งของระบบการรักษาที่สามารถช่วยควบคุมความก้าวหน้าของโรค

Reverse transcriptase เป็นเอ็นไซม์ที่เชื้อโรคไวรัสหลายตัวใช้เพื่อทำซ้ำในโฮสต์ ยาเสพติด NNRTI ยับยั้งเอนไซม์และหยุดการทำงาน ส่วน nonnucleoside ของชื่อหมายถึงวิธีเฉพาะกลุ่มยานี้ทำหน้าที่เกี่ยวกับเอนไซม์ แม้ว่าไวรัสชนิดต่าง ๆ จะใช้เอ็นไซม์ transcriptase แบบย้อนกลับ แต่โดยทั่วไปแพทย์จะใช้คำว่า nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors สำหรับยาเสพติด

อนุภาคไวรัสเอชไอวีมีขนาดเล็กและไม่มีสารพันธุกรรมทั้งหมดหรือเครื่องจักรที่มีโครงสร้างเพื่อทำซ้ำตัวเอง อย่างไรก็ตามมันมียีนเฉพาะที่รหัสสำหรับผลิตภัณฑ์ที่สามารถใช้เพื่อจี้เครื่องจักรที่มีอยู่ของเซลล์โฮสต์ Reverse transcriptase เป็นหนึ่งในผลิตภัณฑ์ไวรัสเหล่านี้

เซลล์ของมนุษย์ใช้กรด deoxyribonucleic (DNA) เป็นสารพันธุกรรม เอชไอวีใช้กรด ribonucleic (RNA) สิ่งนี้ทำให้เกิดปัญหากับไวรัสเพราะมันต้องทำงานกับเครื่องจักรเซลล์ซึ่งถูกควบคุมผ่าน DNA เพื่อสร้างไวรัส RNA ใหม่ เอ็นไซม์ transcriptase แบบย้อนกลับทำหน้าที่เป็นตัวประสาน มันอ่าน RNA ของไวรัสและสร้างรุ่น DNA สำหรับเซลล์ที่จะอ่าน จากนั้นเซลล์จะจดจำคำสั่งของ DNA และสร้างอนุภาคไวรัส RNA

นักวิทยาศาสตร์วิจัยระบุว่าเอนไซม์นี้เป็นขั้นตอนสำคัญในการจำลองแบบเอชไอวีดังนั้นจึงเป็นเป้าหมายสำหรับยาที่มีศักยภาพ เอนไซม์นั้นเป็นโมเลกุลที่มีโครงสร้างเฉพาะและที่รับรู้และผูกกับโมเลกุลทางชีวภาพอื่น ๆ ไซต์ที่มีการผูกโมเลกุลเรียกว่าไซต์ที่ใช้งานอยู่

ยาบางตัวถูกจับโดยตรงกับที่ทำงานของเอนไซม์และปิดกั้นเอนไซม์จากการมีปฏิสัมพันธ์กับโมเลกุลเป้าหมายของมันเพราะเป้าหมายไม่สามารถเข้าไปในพื้นที่ทำงานได้ Nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors ผูกเข้ากับส่วนต่าง ๆ ของเอนไซม์ แต่ก็ยังปิดกั้นโมเลกุลที่เอนไซม์นั้นควรทำปฏิกิริยา ในทางทฤษฎีแล้วกระบวนการชะลอตัวของอนุภาคเอชไอวีทำให้ช้าลง

มีปัญหาในการรักษา HIV ซึ่งไวรัสสามารถกลายพันธุ์ได้ RNA กลายพันธุ์ได้ค่อนข้างง่ายเนื่องจากกลไกการคัดลอกจากอนุภาค RNA หนึ่งไปยังอีกอันหนึ่งไม่แน่นอนเสมอไป เมื่อไวรัสเอชไอวีกลายพันธุ์ในระหว่างการจำลองแบบเอนไซม์ transcriptase ย้อนกลับสามารถแตกต่างกันเล็กน้อยและดังนั้นจึงเป็นที่รู้จักน้อยกว่าสารยับยั้งย้อนกลับ nonnucleoside ย้อนกลับ นี่อาจเป็นอันตรายต่อความสำเร็จของยาเสพติด

เนื่องจากกลไกการต่อต้านของเอชไอวีนี้ผู้ป่วยมักจะได้รับ nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของระบบการรักษาพร้อมกับยาต้านไวรัสในรูปแบบอื่น ๆ NNRTIs เป็นกลุ่มของยาตามการกระทำของพวกเขาในเอนไซม์ แต่สามารถมีโครงสร้างที่แตกต่างกัน ตัวอย่างของ NNRTIs ได้แก่ nevirapine, rilpivirine และ efavirenz