อะไรคือความแตกต่างของ Agonists บางส่วน?

มี agonists บางส่วนที่แตกต่างกันหลายประเภท ยาเหล่านี้คงไว้ซึ่งการกระทำทางเภสัชกรรมของพวกเขาโดยผูกกับตัวรับเฉพาะและทำให้เกิดการกระทำที่อ่อนแอซึ่งมีทั้งแบบ agonistic และ antagonistic agonists บางส่วนทำให้เกิดผลกระทบทางสรีรวิทยาที่หลากหลาย แต่เฉพาะเจาะจงซึ่งขึ้นอยู่กับชนิดของตัวรับที่พวกเขามีความสัมพันธ์กัน เงื่อนไขทั่วไปบางประการที่ผู้ชำนาญการทางประสาทบางส่วนกำหนด ได้แก่ โรคจิตเภทการติดยาเสพติดและความดันโลหิตสูง ยาที่รู้จักกันดีในกลุ่มนี้ ได้แก่ buspirone, aripiprazole และ pindolol

ตัวเอกบางส่วนสามารถคิดว่าเหมาะสม แต่น้อยกว่าที่สมบูรณ์แบบเหมาะสำหรับตัวรับที่สอดคล้องกัน ในขณะที่มันจับมันมันจะเติมตัวรับและส่งผลให้บล็อกตัวรับไม่ให้ถูกเปิดไปที่สารอื่นหรือลิแกนด์ อย่างไรก็ตามมันไม่ได้ผูกมัดทั้งหมดและไม่สามารถทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงภายในตัวรับเพื่อรองรับการตอบสนองสูงสุด มันทำให้เกิดผล agonistic เพราะสัญญาณแม้ว่ามันจะอ่อนแอในธรรมชาติกว่าหนึ่งที่เกิดจาก agonist เต็มรูปแบบจะถูกส่ง ในทางตรงกันข้ามมันทำให้เกิดผลเป็นปรปักษ์กันโดยการปิดกั้นผลกระทบของสารหรือลิแกนด์ที่อาจจะแข่งขันกับไซต์ของผู้รับ

มักใช้ในการรักษาผู้ติดยาเสพติดและถอนตัว ผู้ใช้ยาเสพติดเรื้อรังย่อมหลีกเลี่ยงการพัฒนายา opioid ที่มีความอดทนสูง สิ่งนี้เกิดขึ้นเพราะสมองตอบสนองต่อความอิ่มตัวปกติที่บริเวณตัวรับยาเสพติดโดยการเพิ่มตัวรับมากขึ้นซึ่งจะต้องเติมเพื่อให้ผู้ใช้รู้สึกถึงผลกระทบของยา มันเป็นไปไม่ได้สำหรับผู้ใช้ที่จะเติมไซต์ตัวรับทั้งหมดและ ณ จุดนี้เขาหรือเธอจะประสบกับการถอนที่เจ็บปวด Buspirone ทำงานโดยการผูกกับตัวรับ opiate บางส่วนซึ่งช่วยบรรเทาอาการถอนโดยไม่สร้างความสุขที่สูง

Aripiprazole เป็นยา agonist บางส่วนที่ใช้รักษาโรคจิตเภทโดยวิธีรับโดปามีน 2 (D2) ยาต่อต้านโรคจิตแบบดั้งเดิมอื่น ๆ ทำงานโดยการปิดกั้นเว็บไซต์ D2 อย่างสมบูรณ์ซึ่งทำให้เกิดการหยุดชะงักของอาการจิตเภทในเชิงบวกเช่นภาพหลอนและอาการหลงผิด อย่างไรก็ตามการปิดกั้นตัวรับ D2 อย่างสมบูรณ์อาจทำให้ผู้ป่วยสูญเสียความสามารถในการรับความสุข - ที่เรียกว่าแอนโธนี - หดหู่หรือมีอาการกำเริบของอาการเชิงลบของโรคจิตเภท ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้สามารถลดลงได้โดยการใช้ยาเช่น aripiprazole แทนที่จะเป็น agonists แบบเต็มเพราะพวกมันจับกับไซต์ตัวรับในลักษณะที่อ่อนแอกว่าและมีผลทำให้การกระตุ้นโดปามีนเพียงพอทำให้เกิดปฏิกิริยาเชิงลบได้