Cysteine protease เป็นเอนไซม์ที่แบ่งสายโซ่ของกรดอะมิโนที่ทำขึ้นโปรตีนที่เรียกว่าโพลีเปปไทด์ สารยับยั้งซีสเตอีนโปรตีเอสเป็นสารที่มีเป้าหมายต่อเอนไซม์นี้ เชื้อก่อโรคจะใช้โปรตีเอสซีสเตอีนในกลไกการออกฤทธิ์ หลักฐานบ่งชี้ว่าโปรตีเอสซีสเตอีนมีบทบาทในการแพร่กระจายของมะเร็ง, โรคกระดูกพรุน, โรคอัลไซเมอร์, โรคข้ออักเสบและการติดเชื้อจุลินทรีย์ โดยการปิดกั้นเอนไซม์นี้ซีสเตอีนน้ำย่อยโปรตีนอาจเป็นเครื่องมือสำคัญในความพยายามที่จะต่อสู้กับเงื่อนไขเหล่านี้
Papain, cathepsin, caspase และ calpain เป็นโปรติเอสซีสเตอีนหลักที่พบในพืชและสัตว์ สารยับยั้งซีสเตอีนโปรตีเอสเป็นโปรตีนที่สามารถช่วยต่อต้านกิจกรรมของซีสเตอีนโปรตีเอสที่ไม่พึงประสงค์ สารยับยั้งเหล่านี้บางตัวบล็อกไซต์โปรตีเอสเพื่อป้องกันการเข้าถึงและอื่น ๆ บังคับให้เอนไซม์ทำลายตัวเอง
เซลล์มีกลยุทธ์หลายอย่างในการป้องกันตนเองจากกิจกรรมโปรตีเอสของมะเร็ง Apoptosis inhibitors เป็นตระกูลโปรตีนที่รบกวนการตายของเซลล์ที่ตั้งโปรแกรมไว้ โปรตีนเหล่านี้ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งโปรตีเอสซีสเตอีนโดยจับกับแคสเฟสและยับยั้งการทำงานของมัน มีไวรัสจำนวนหนึ่งที่ต้องอาศัยการทำงานของ caspase ในการเจริญเติบโต
โปรตีนซิสเตทประกอบด้วยสารยับยั้งซีสเตอีนโปรตีเอสหลายกลุ่มที่ช่วยปกป้องเนื้อเยื่อจากการถูกทำลายที่เกิดจากโปรติเอสซีสเตอีนที่ทำให้เกิดโรค นักวิจัยได้แยกโปรตีนซีสเตอีนโปรตีเอสตัวแรกออกจากไข่ไก่ Cystatin แสดงเพื่อยับยั้ง cysteine proteases papain และ cathepsin
โปรตีนในตระกูลอื่นที่ทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งซีสเตอีนโปรตีเอสคือเซร์พิน โปรตีนประเภทนี้ใช้กลไกคล้ายการฆ่าตัวตายเพื่อยับยั้งปาเปนและคาปาซิน เซอร์พินรู้จักแล้วผูกกับซีสเตอีนโปรตีเอสและเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของพวกมันอย่างถาวร การกลายพันธุ์นี้จะป้องกันไม่ให้น้ำย่อยทำงานได้ตามปกติ นักวิทยาศาสตร์ได้ระบุโปรตีน serpin มากกว่าสามโหลในร่างกายมนุษย์
การศึกษาพบว่าสารยับยั้งซีสเตอีนโปรตีเอสทำให้ลดการแพร่กระจายของปรสิตอย่างมีนัยสำคัญ ปรสิตผลิตซีสเตอีนโปรตีเอสที่ดูเหมือนว่ามีบทบาทในการปรับการบุกรุกและการทำลายเนื้อเยื่อ ธรรมชาติที่ดื้อต่อปรสิตบางชนิดทำให้นักวิจัยตรวจสอบแนวทางที่แตกต่าง สารยับยั้งซีสเตอีนโปรตีเอสอาจช่วยรักษาทางเลือกอื่นสำหรับการติดเชื้อปรสิตที่ดื้อต่อยา
นักวิจัยได้สำรวจศักยภาพการใช้ cysteine protease inhibitors ในการต่อสู้กับโรคอัลไซเมอร์ การสะสมเปปไทด์เบต้า - อะไมลอยด์ผิดปกติในสมองมีบทบาทในการพัฒนาของสภาพนี้ ในการศึกษาสัตว์สารยับยั้งซีสเตอีนโปรตีเอสช่วยลดระดับสมองเปปไทด์เบต้า - อะไมลอยด์ได้มากถึง 70 เปอร์เซ็นต์โดยการปิดกั้น Cathepsin B ผลนี้ส่งผลให้การขาดความจำดีขึ้นซึ่งเกี่ยวข้องกับโรคอัลไซเมอร์
