คู่ต่อสู้ตัวรับเอนโดมินบล็อกการเข้าถึงไซต์ตัวรับเอนโดลินในกล้ามเนื้อและอวัยวะที่ราบรื่น Endothelin-1 เป็นหนึ่งในสามของกรดอะมิโนเปปไทด์และมีสองชนิดย่อยที่ทำงานร่วมกันเพื่อควบคุมความดันโลหิต นักวิจัยพัฒนา endothelin receptor antagonist ยาที่ทำให้การกระทำของเชื้อทั้งสองชนิดนี้เป็นโมฆะ ความเป็นไปได้ของการพัฒนาความเสียหายของตับในขณะที่ใช้ยาต้องให้ผู้ป่วยพาพวกเขาไปตรวจสอบอย่างใกล้ชิด
endothelium ของเนื้อเยื่อหลอดเลือดสร้าง endothelin-1 และ subtypes, endothelin-A (ET-A) และ endothelin-B (ET-B) ET-A เชื่อมโยงกับ endothelin-A receptor sites ซึ่งอยู่ที่ปลายกล้ามเนื้อเรียบทำให้เกิด vasoconstriction ในขณะที่กระตุ้นการสร้างเซลล์ สารนี้ยังรวมกับโปรตีนที่รู้จักกันในชื่อ Gq ซึ่งเริ่มกระบวนการทางเคมีที่กระตุ้นให้เกิดการตกตะกอนของเซลซัพพลาสซึมภายในเซลล์เพื่อปลดปล่อยแคลเซียม ระดับแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นยังทำให้เกิด vasoconstriction, vasospasm, และเพิ่มการหดตัวและอัตราการเต้นของหัวใจ นักวิทยาศาสตร์ยังแนะนำว่าเปปไทด์มีส่วนช่วยทำให้หัวใจล้มเหลวและความดันโลหิตสูงในปอด (PAH)
Endothelin-B ผูกกับไซต์ตัวรับ ET-B ทำให้เกิดการเปิดใช้งานไซต์ที่ก่อให้เกิดการก่อตัวของไนตริกออกไซด์ทำให้เกิด vasodilatation และการยับยั้งการสร้างเซลล์ในภายหลัง การศึกษาบ่งชี้ว่าภายใต้สภาวะปกติทั้งสองชนิดย่อยยังคงมีการไหลเวียนที่เพียงพอโดยดำเนินการสลับงานตามที่จำเป็น นักวิจัยเชื่อว่า ET-A ถือเป็นกุญแจสู่พยาธิสภาพที่อยู่เบื้องหลังความดันโลหิตสูงโดยทั่วไปเรียกว่าความดันโลหิตสูง ขณะนี้นักวิทยาศาสตร์เชื่อว่าในบางจุดความสมดุลระหว่าง ET-A และ ET-B นั้นผิดไปทำให้เกิดความดันโลหิตสูงที่ครอบงำของ ET-A
นักวิจัยด้านยาพัฒนาตัวเลือก (ambrisentan) endothelin receptor ตัวต้านและไม่เลือก (bosentan) endothelin endothelin receptor ตัวต้านยา แพทย์อาจกำหนดให้ยาทั้งสองเป็นหนึ่งในการรักษาทางการแพทย์สำหรับ PAH Ambrisentan ส่วนใหญ่ยับยั้งการเข้าถึงไซต์ตัวรับ ET-A ในขณะที่ bosentan ยับยั้งการเข้าถึงไซต์ A และ B ทั้งสอง โดยการปิดกั้นเว็บไซต์ของตัวรับยาทั้งสองป้องกันปฏิกิริยาทางเคมีที่นำไปสู่ความดันโลหิตสูงเพื่อให้แน่ใจว่าผ่อนคลายกล้ามเนื้อของหลอดเลือดและลดความดันโลหิต
การศึกษาแสดงให้เห็นว่าบุคคลที่ใช้ยาตัวรับ endothelin ศัตรูมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นของการพัฒนาความเสียหายของตับหรือความล้มเหลว ก่อนที่จะได้รับใบสั่งยาสำหรับยาผู้ป่วยจะได้รับการทดสอบเอนไซม์ตับที่กำหนดการทำงานของตับพื้นฐาน หลังจากผู้ป่วยเริ่มมีใบสั่งยาการทำงานของตับของเขาจะถูกทดสอบทุกเดือน หากการทดสอบแสดงให้เห็นระดับที่เพิ่มขึ้นของเอนไซม์การถ่ายโอนของตับการหยุดยาอาจเกิดขึ้น ผู้ป่วยที่สูญเสียความอยากอาหาร, คลื่นไส้, ดีซ่านและความอ่อนโยนทางด้านขวา, มาพร้อมกับปัสสาวะสีเข้มและแสงกับอุจจาระสีดินควรปรึกษาแพทย์
ไม่แนะนำให้ใช้ยา endothelin antagonist antagonist สำหรับหญิงตั้งครรภ์เนื่องจากเสี่ยงต่อการเกิดข้อบกพร่อง รายงานผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยา ได้แก่ ปวดศีรษะการล้างผิวหนังและอาการบวมของเท้าและข้อเท้าที่เกิดจากการกักเก็บของเหลว ผู้ป่วยอาจมีภาวะโลหิตจางลดจำนวนอสุจิและการติดเชื้อทางเดินหายใจ
