DPP 4 เป็นชื่อสั้น ๆ ของเอนไซม์ที่เรียกว่า dipeptidyl peptidase 4 Dipeptidyl peptidase 4 แบ่งฮอร์โมนสองชนิดที่เรียกว่า incretins Incretins ผลิตในลำไส้เมื่อกินอาหารและกระตุ้นการหลั่งอินซูลินซึ่งจะช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือด ในโรคที่เรียกว่าเบาหวานชนิดที่ 2 อินซูลินไม่เพียงพอหรือมีประสิทธิภาพน้อยกว่าและระดับน้ำตาลในเลือดสูงขึ้น ยาที่ใช้รักษาโรคเบาหวานชนิดที่ 2 ได้รับการพัฒนาซึ่งยับยั้ง DPP 4 ป้องกันการสลายตัวที่เพิ่มขึ้นและการหลั่งอินซูลินที่ยืดออกไปเพิ่มผลของมัน
เอนไซม์ที่รู้จักกันในชื่อ DPP 4 นั้นพบได้ในหลาย ๆ ไซต์ในร่างกายมนุษย์รวมถึงเซลล์ที่มีเส้นเลือดแดงเล็ก ๆ ในลำไส้ บางครั้งเรียกว่า dipeptidyl peptidase IV (DPP IV) ส่วนหนึ่งของโครงสร้างของโปรตีนที่รู้จักกันในชื่อ CD26 นั้นเหมือนกับ dipeptidyl peptidase 4. CD26 พบได้ในเยื่อหุ้มเซลล์หลายเซลล์รวมถึงเซลล์ T ในระบบภูมิคุ้มกันซึ่งอาจช่วยกระตุ้นได้ ส่วน DPP 4 ของโมเลกุลยื่นออกมาที่ด้านนอกของเซลล์
CD26 นั้นพบได้ในนิวเคลียสของเซลล์มะเร็งบางชนิดและเชื่อว่ามีบทบาทในการพัฒนาและการเติบโตของเนื้องอกบางชนิด ในบางกรณีสิ่งตรงกันข้ามเกิดขึ้นและการลดลงของ CD26 และ DPP 4 นั้นสัมพันธ์กับการลุกลามของมะเร็ง Dipeptidyl peptidase 4 ถูกพบในปริมาณที่ลดลงใน melanomas ซึ่งมันอาจทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเนื้องอก การวิจัยในอนาคตอาจก่อให้เกิดการรักษาโรคมะเร็งซึ่งกำหนดเป้าหมาย CD26 และเอนไซม์ DPP 4 ในมะเร็งบางชนิดระดับเลือดของ CD26 สามารถบ่งชี้พฤติกรรมของเนื้องอกและการพยากรณ์โรคซึ่งมีความแม่นยำมากกว่าตัวบ่งชี้มะเร็งอื่น ๆ
ภายในลำไส้ของมนุษย์ DPP 4 จะแยกส่วนที่เพิ่มขึ้นซึ่งเรียกว่าเปปไทด์กลูคากอนที่คล้ายกัน -1 (GLP-1) และอินซูลินที่ปลดปล่อยกลูโคสโพลีเปปไทด์ (GIP) โดยปกติฮอร์โมนทั้งสองตัวจะกระตุ้นการปลดปล่อยอินซูลิน แต่การหลั่ง GLP-1 จะลดลงอย่างมากในโรคเบาหวานชนิดที่ 2 เช่นเดียวกับการส่งเสริมการปล่อยอินซูลิน GLP-1 จะช่วยลดการขับถ่ายในกระเพาะอาหารช่วยลดความอยากอาหารและป้องกันการหลั่งฮอร์โมนกลูคากอนจากการเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดเมื่อจำเป็น ผลที่เป็นประโยชน์เหล่านี้รวมถึงการหลั่งอินซูลินที่เพิ่มขึ้นสามารถปรับปรุงได้ด้วยยาที่ยับยั้ง DPP 4 และป้องกัน GLP-1 ไม่ให้ถูกทำลาย Dipeptidyl peptidase 4-inhibitors มีข้อได้เปรียบเหนือยารักษาโรคเบาหวานหลายชนิดโดยที่พวกเขาไม่ได้ทำให้น้ำหนักเพิ่มขึ้นและพวกมันจะถูกใช้เป็นวิธีการรักษาที่สองหลังจากยาหลักของเมตฟอร์มิน
