เมแทบอลิซึมของยาเป็นวิธีที่ร่างกายเปลี่ยนยาเพื่อให้สามารถขับออกจากร่างกายได้ ยาเสพติดจำนวนมากไม่ได้ใช้งานจนกว่าพวกเขาจะได้รับการเผาผลาญในร่างกายโดยเอนไซม์ที่เปลี่ยนพวกเขา ยาส่วนใหญ่เป็น lipophilic ซึ่งหมายความว่าพวกมันผ่านเยื่อหุ้มเซลล์เพื่อไปยังไซต์เป้าหมาย โดยทั่วไปแล้วไตไม่สามารถขับออกทางปัสสาวะได้จนกว่าจะมีกลุ่มการทำงานที่แนะนำให้ใช้ซึ่งทำให้ละลายได้ในน้ำ การเผาผลาญยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นในตับ แต่เนื้อเยื่อทั้งหมดสามารถทำปฏิกิริยาเหล่านี้ได้ในระดับหนึ่ง
ยาเสพติดส่วนใหญ่ได้รับการรักษาโดยร่างกายเช่นเดียวกับสารแปลกปลอมหรือที่รู้จักกันในชื่อไซ โนไบโอติก ส์ มนุษย์ได้พัฒนาระบบที่ซับซ้อนสำหรับการเผาผลาญ xenobiotic เป็นที่เชื่อกันว่าการได้รับสารพิษหลายชนิดในพืชช่วยอำนวยความสะดวกในการพัฒนาระบบเอนไซม์เพื่อล้างพิษสารแปลกปลอม แม้ว่าบางครั้งเอนไซม์จะสร้างสารพิษระดับกลางมากกว่าสารประกอบหลัก สิ่งนี้สามารถเกิดขึ้นได้กับสารประกอบบางอย่างในควันบุหรี่
การเผาผลาญของยาเสพติดขึ้นอยู่กับปัจจัยหลายประการรวมถึงเพศอายุและแม้แต่แบคทีเรียที่อาศัยอยู่ในลำไส้ ความแปรปรวนทางพันธุกรรมสามารถส่งผลกระทบต่อการเผาผลาญของยาบางชนิด ตัวอย่างเช่นมีเมแทบอลิซึมของโคเดอีนไม่ดีและผู้ที่เมแทบอลิซึมมันเร็วมาก สิ่งนี้สามารถส่งผลกระทบต่อปริมาณของยาเสพติด คนที่เผาผลาญมันไม่ดีอาจมีแนวโน้มที่จะใช้ยาเกินขนาดแม้ในขณะที่ทานยาในปริมาณต่ำ
มีการทดสอบทางพันธุกรรมที่เรียกว่าการทดสอบ ปฏิกิริยาของยา ที่ตรวจสอบเอนไซม์ตับเฉพาะที่มีผลต่อการเผาผลาญยา สิ่งนี้ช่วยให้แพทย์สามารถปรับขนาดของยาเฉพาะให้กับแต่ละบุคคลโดยขึ้นอยู่กับการเผาผลาญยาของบุคคลนั้น ตัวอย่างเช่นการทดสอบประเภทนี้สามารถทำนายความสามารถของบุคคลในการเผาผลาญโคเดอีน
ปัญหาอย่างหนึ่งของการรับประทานยาก็คือบางอย่างสามารถขับออกจากร่างกายโดยไม่ต้องเผาผลาญ เพื่อหลีกเลี่ยงปัญหานี้นักวิทยาศาสตร์ได้ใช้การออกแบบยาเพื่อพัฒนา ผลิตภัณฑ์ ยา เหล่านี้เป็นยาเสพติดที่เริ่มใช้งานน้อยลงหรือไม่ใช้งาน แต่เมื่อในร่างกายจะถูกเผาผลาญเป็นสารที่ใช้งาน นอกจากนี้ยังสามารถกำหนดเป้าหมายไปยังเซลล์บางประเภทซึ่งยังคงไม่ทำงานจนกว่าจะถึงเซลล์เหล่านี้ ตัวอย่างเช่นการกำหนดเป้าหมายเซลล์มะเร็งบางประเภทผู้ป่วยสามารถหลีกเลี่ยงผลข้างเคียงบางส่วนของเคมีบำบัด
การเผาผลาญยามักจะประกอบด้วยสองขั้นตอน ขั้นตอนที่ 1 เกี่ยวข้องกับการแนะนำกลุ่มการทำงานลงบนยาที่ทำให้ละลายในน้ำ บ่อยครั้งที่ปฏิกิริยานี้ถูกสื่อกลางโดยเอนไซม์ cytochrome P450 ที่แนะนำอะตอมของออกซิเจนลงบนยา ซึ่งมักส่งผลให้กลุ่ม OH ถูกเพิ่มเข้าไปในโมเลกุล มนุษย์มีไซโตโครมพี 450s ที่แตกต่างกันมากกว่า 50 ชนิดมีลักษณะเฉพาะที่แตกต่างกันมากมาย
การเผาผลาญระยะที่ 2 ประกอบด้วยการเพิ่มสารที่จะช่วยให้กลางจะถูกขับออกโดยไต ขั้นตอนนี้เรียกว่าการ ผันคำกริยา บ่อยครั้งที่มันเกี่ยวข้องกับการเพิ่มกรด glucuronic หรือซัลเฟตในโมเลกุล สิ่งนี้จะเพิ่มความสามารถในการละลายในน้ำเพื่อให้สามารถขับออกจากร่างกาย
เมแทบอลิซึมของยาหนึ่งตัวอาจทำให้เกิดปฏิกิริยากับอีกยาได้ การปรากฏตัวของยาเสพติดสามารถทำให้เกิดความเข้มข้นมากขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่ง cytochrome P450s ที่สามารถเผาผลาญยาเสพติดอื่น ๆ ในร่างกาย สิ่งนี้นำไปสู่การลดความเข้มข้นของยาอื่น ๆ ความเป็นไปได้อีกอย่างหนึ่งก็คือยานี้อาจยับยั้งการเผาผลาญไซโตโครม P450 ที่เป็นสื่อกลางโดยตรงของยาสำรองซึ่งนำไปสู่ระดับที่มากเกินไปในร่างกาย
สารประกอบธรรมชาติอาจมีผลเช่นนั้น ตัวอย่างคลาสสิกคือส้มโอซึ่งมีสารประกอบที่ยับยั้งการเผาผลาญของยาหลายชนิด หลายคนที่ทานยาตามใบสั่งแพทย์โดยเฉพาะยาสเตตินควรหลีกเลี่ยงการบริโภคส้มโอหรือน้ำผลไม้ด้วยเหตุผลนี้ ยาสมุนไพรสาโทเซนต์จอห์นยังยับยั้ง cytochrome P450s จำนวนหนึ่ง
