Lorcaserin คืออะไร

Lorcaserin hydrochloride เป็นยาสำหรับลดน้ำหนักและการจัดการน้ำหนักในผู้ป่วยโรคอ้วน ยาลดความอ้วนเป็น serotonin 2C receptor (5-HT2C) agonist และ anorectic ในปี 2009 Arena Pharmaceuticals ได้ยื่นใบสมัครยาใหม่สำหรับ lorcaserin hydrochloride กับองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ในเดือนตุลาคม 2010 องค์การอาหารและยาปฏิเสธ lorcaserin ในรูปแบบของมันในเวลานั้นอ้างถึงความกังวลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและการเชื่อมโยงไปยังเนื้องอกมะเร็งในหนูทดลอง ชื่อเครื่องหมายการค้าที่เสนอนั้นคือLorqess®

Serotonin 2C receptors นั้นพบได้ในหลายพื้นที่ของสมองและส่วนที่อยู่ใน hypothalamus นั้นเชื่อว่ามีหน้าที่ควบคุมความอยากอาหารและเมตาบอลิซึมของบุคคล ในฐานะตัวเอกของเซโรโทนิน 2C ลอร์ซีเซอรินถูกคิดว่ากระตุ้นตัวรับและผลิตสารเคมีที่ระงับความหิว ผู้ป่วยที่รับประทานลอเซอร์เซียจะรู้สึกอิ่มเร็วขึ้นกินแคลอรี่น้อยลงและลดน้ำหนัก

ยาลดความอ้วนมีไว้สำหรับผู้ป่วยสองกลุ่มคือผู้ที่มีดัชนีมวลกาย (BMI) 30 หรือมากกว่าและผู้ที่มีดัชนีมวลกาย 27 หรือมากกว่ารวมทั้งสุขภาพที่เกี่ยวข้องกับน้ำหนักเช่นความดันโลหิตสูงคอเลสเตอรอลสูงหรือ โรคเบาหวานประเภท 2 ทำการทดลองทางคลินิกระยะที่ 2 สำหรับยาลดน้ำหนัก, BLOOM (การปรับเปลี่ยนพฤติกรรมและ Lorcaserin สำหรับการจัดการน้ำหนักเกินและโรคอ้วน) และ BLOSSOM (การปรับเปลี่ยนพฤติกรรมและ Lorcaserin การศึกษาที่สองเพื่อการจัดการโรคอ้วน) การทดลองทางคลินิกแบบ double-blind ประเมินยาลดน้ำหนักเทียบกับยาหลอกเป็นเวลาสองปีโดยทั้งสองกลุ่มยังได้รับอาหารและให้คำปรึกษาการออกกำลังกาย

ผลลัพธ์ของผู้ป่วย 3,182 คนถูกตีพิมพ์ในวารสารการแพทย์ของนิวอิงแลนด์ในเดือนกรกฎาคม 2010 ผู้เขียนรายงานว่าผู้ป่วยในกลุ่ม lorcaserin 47.5 เปอร์เซ็นต์สูญเสียน้ำหนักตัว 5% หรือมากกว่าเมื่อเทียบกับ 20.3% ของกลุ่มยาหลอก ในบรรดาผู้ป่วยที่มีการสูญเสียน้ำหนักที่ยังคงอยู่ใน lorcaserin ร้อยละ 67.9 ยังคงลดน้ำหนักเป็นเวลาหนึ่งปี หากไม่มียาลดน้ำหนักเพียงร้อยละ 50.3 ยังคงลดน้ำหนักก่อนหน้า ผลข้างเคียงที่รายงานบ่อยที่สุด ได้แก่ ปวดศีรษะเวียนศีรษะและคลื่นไส้

ในฐานะที่เป็นตัวเอกตัวรับ serotonin 2C, Lorqess®คล้ายกับ fenfluramine ยาที่ถูกแบนหรือ Fen-Phen อย่างไรก็ตาม Arena Pharmaceuticals รายงานว่าLorqess®ไม่พบว่ามีผลกระทบต่อหัวใจที่เป็นพิษของ fenfluramine ในการทดลองทางคลินิก lorcaserin ของเครดิตของ บริษัท ตัวเลือกตัวรับมากขึ้น อารีน่าฟาร์มาซูติคอลส์ยังคงทำงานอย่างต่อเนื่องในช่วงปลายปี 2010 โดย FDA ได้รับการอนุมัติจากLorqess® นอกจากนี้ยังได้ขออนุมัติยาเสพติดในยุโรป