Methicillin เรียกว่า meticillin ในบางประเทศเป็นยาปฏิชีวนะในครอบครัวเพนิซิลลิน มันได้รับการพัฒนาในปี 1959 และให้ทางหลอดเลือดดำในการรักษาเชื้อ Staphylococcus areus บางครั้งมันก็เรียกว่า staphicillin เพราะการใช้งานกับแบคทีเรีย Staph รวมถึงสายพันธุ์ที่ทนต่อยาเพนิซิลลินอื่น ๆ เมธิลลินไม่ได้ใช้ในสหรัฐอเมริกาอีกต่อไปเนื่องจากผลข้างเคียงและไม่ได้ใช้เป็นประจำในประเทศอื่น ๆ อย่างไรก็ตามยังคงใช้ในห้องปฏิบัติการเพื่อวัดความต้านทานของแบคทีเรียสายพันธุ์
ผลข้างเคียงที่น่ากังวลที่สุดของ methicillin คือโรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า อาการรวมถึงไข้เลือดในปัสสาวะคลื่นไส้อาเจียนผื่นและน้ำหนักที่เพิ่มขึ้น สิ่งนี้เกิดขึ้นได้มากถึง 33 เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาและอาจทำให้ไตวายได้ กรณีที่ไม่รุนแรงอาจไม่มีใครสังเกตเห็นและผู้ป่วยสูงอายุมักจะมีอาการที่รุนแรงมากขึ้น ความเสี่ยงของโรคไตอักเสบคั่นกลางคือสาเหตุหลักที่ทำให้ไม่มีการใช้ methicillin อีกต่อไป
Methicillin-resistant staphylococcus areus (MRSA) เป็นสายพันธุ์ของการติดเชื้อ staphylococcus ที่ทนต่อยาเสพติดในตระกูลเพนิซิลลินและกลายเป็นดื้อต่อยาอื่น ๆ เช่นกัน คำเดิมยังคงใช้อยู่แม้ในประเทศที่ไม่มีการใช้เมธิซิลลินอีกต่อไป การติดเชื้อ MRSA อาจไม่รุนแรงหรือรุนแรงขึ้นอยู่กับระบบที่ได้รับผลกระทบ อาการของการติดเชื้อที่ผิวหนังของ MRSA รวมถึงฝีและมีไข้ อาการติดเชื้อในระบบ MRSA ได้แก่ หนาวสั่นไข้เจ็บหน้าอกไออ่อนเพลียปวดศีรษะปวดกล้ามเนื้อและมีผื่น
MRSA นั้นเริ่มรักษายากขึ้นเรื่อย ๆ เนื่องจากมันพัฒนาความต้านทานต่อยาปฏิชีวนะที่ใช้กันทั่วไปในการรักษา Doxycycline, daptomycin และ vancomycin เป็นยาบางชนิดที่ยังคงตอบสนอง การรักษาจะเกิดขึ้นทั้งในผู้ป่วยในหรือผู้ป่วยนอกขึ้นอยู่กับสถานที่และความรุนแรงของโรค
เชื้อ Staphylococcus areus ในระบบประสาทส่วนกลางยังคงได้รับการรักษาด้วย methicillin ในบางประเทศ มันให้การรุกของระบบประสาทส่วนกลางที่ดีกว่ายาอื่น ๆ Cloxacillin มักใช้ในการรักษาสภาพเหล่านี้ในสหรัฐอเมริกา
เมธิลลินบางครั้งสับสนกับยา metacycline ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะเตตราไซคลีน Metacycline ยังไม่ได้ใช้ในทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาแม้ว่าจะถูกใช้ในอุตสาหกรรมในการสังเคราะห์ doxycycline hyclate ในบางประเทศจะใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียและสิว
ยาเพนิซิลินยาออกซาซิลลินและนาฟซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้กันมากที่สุดในการรักษาโรคติดเชื้อ MRSA บางสายพันธุ์สามารถต้านทานต่อยาเหล่านี้ได้ แต่สายพันธุ์อื่นนั้นไม่ใช่ สิ่งเหล่านี้ทั้งสองได้รับทางหลอดเลือดดำ อย่างไรก็ตามออกซาซิลลินนั้นมีความเสี่ยงต่อโรคตับอักเสบซึ่งเกิดขึ้นได้มากถึง 22% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา
