Troglitazone คืออะไร

สมาชิกของกลุ่มยา thiazolidinedione (TZD) ซึ่งเป็นเป้าหมายของ troglitazone หรือที่เรียกว่าRezulin®, Resulin และ Romozin ™นั้นทำหน้าที่เป็นยาต้านโรคเบาหวานและยาต้านการอักเสบโดยการกำหนดเป้าหมายผู้รับ peroxisome PPARs} ยานี้ได้รับการแนะนำในช่วงปลายปี 1990 โดยแพทย์ในฐานะแท็บเล็ตในช่องปากโดยเริ่มต้นที่ 200 มิลลิกรัมทุกวันพร้อมกับอาหารและเพิ่มปริมาณ 100-200 มิลลิกรัมตามความจำเป็นแม้ว่าจะเคยเชื่อว่าจะช่วยปรับปรุงตับกล้ามเนื้อ และการกระทำของเนื้อเยื่อไขมันการมีอยู่ของตลาดของโทรเจอลิโทเน่ก็สั้นโดยในฤดูใบไม้ผลิของปี 2543 ผู้ผลิตหยุดผลิตยาเพิ่มเติมโดยสมัครใจ

Troglitazone ได้รับการพัฒนาโดย บริษัท ญี่ปุ่นชื่อ Daiichi Sankyo Co. , Ltd. ยาเสพติดถึงการผลิตกระแสหลักในสหรัฐอเมริกาผ่าน Parke-Davis หลังจากได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) ในเดือนมกราคม 1997 ก่อนการอนุมัติ John Gueriguian เจ้าหน้าที่การแพทย์ของ FDA ตรวจสอบ troglitazone คัดค้านการอนุมัติเนื่องจากความสามารถของยาในการมีอิทธิพลต่อความเป็นพิษต่อตับ

thiazolidinedione ระดับของยาที่รู้จักกันว่า glitazones ส่วนใหญ่จะใช้สำหรับการรักษาโรคเบาหวานประเภท 2 PPARs ดึงดูดลิแกนด์จากกรดไขมันอิสระและ eicosanoids ซึ่งเป็นสัญญาณโมเลกุลที่สร้างขึ้นจากปฏิกิริยาออกซิเดชันของกรดไขมันจำเป็น 20 คาร์บอน (EFAs) ระบบร่างกายที่จัดการกับการอักเสบและภูมิคุ้มกันและส่วนต่าง ๆ ของระบบประสาทส่วนกลางถูกควบคุมโดย EFAs Eicosanoids เป็นโปรอักเสบและพบได้ในกรดไขมันโอเมก้า 3 และโอเมก้า 6 การเปลี่ยนแปลงระดับ EFA ในร่างกายของบุคคลอาจส่งผลกระทบต่อฟังก์ชันที่พวกเขาควบคุม

PPARs เป็นกลุ่มของโปรตีนตัวรับพลังงานนิวเคลียร์ที่ทำหน้าที่เป็นปัจจัยการถอดรหัสสำหรับควบคุมการแสดงออกของยีน ความแตกต่างของเซลล์และการพัฒนาเช่นเดียวกับฟังก์ชั่นการเผาผลาญได้รับอิทธิพลอย่างมากจาก PPARs เมื่อ troglitazone และยา TZD อื่น ๆ พุ่งเป้าไปที่ PPARs พวกเขาพบว่าไม่เพียง แต่เพิ่มความเป็นพิษต่อตับเท่านั้น แต่ความสามารถในการยับยั้งระบบภูมิคุ้มกันของร่างกายสามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาที่แปลกใหม่ซึ่งนำไปสู่โรคตับอักเสบจากยา

สหราชอาณาจักรถอนตัว troglitazone ออกจากตลาดในเดือนธันวาคม 1997 หลังจากทราบผลข้างเคียงที่มีต่อตับ สหรัฐฯได้ทำการกวาดล้างยาออกจากตลาดในปี 2543 และหลังจากนั้นไม่นานฟิลิปปินส์ออสเตรเลียและญี่ปุ่นก็ดำเนินการตามกฎหมาย แม้ว่า troglitazone แสดงให้เห็นว่าลดการอักเสบ แต่ก็พบว่ามีผลร้ายมากขึ้นของยา Parke-Davis หยุดผลิตยาอย่างสมัครใจเมื่อวันที่ 21 มีนาคม 2000