ตัวรับ opioid เป็นตัวรับโปรตีนคู่ G ซึ่งการเปิดใช้งานของโปรตีนที่ด้านนอกของเซลล์จะเปิดใช้งานน้ำตกของเส้นทางเคมีภายในเซลล์ ตัวรับ Opioid เป็นโมเลกุลหรือไซต์ภายในร่างกายที่ถูกกระตุ้นโดยสาร opioid เว็บไซต์เหล่านี้ถูกค้นพบในต้นปี 1970 ในระหว่างการวิจัยว่ายาเสพติดออกแรงกระทำของพวกเขาภายในร่างกายมนุษย์ ตัวรับ Opioid นั้นพบมากในไขสันหลัง แต่ยังพบในที่ความเข้มข้นต่ำกว่าในสถานที่เช่นทางเดินอาหาร มีสาร opiate มากมายที่สามารถเปิดใช้งานไซต์ตัวรับซึ่งรวมถึง opioids ภายนอกที่ทำโดยระบบมนุษย์เช่น endorphins และ enkephalins รวมถึง opiates ที่ทำจากห้องปฏิบัติการภายนอกเช่น hydrocodone และ morphine
ตัวรับ Opioid ยับยั้งการส่งแรงกระตุ้นในทางเดินที่กระตุ้นภายในระบบร่างกายมนุษย์ เส้นทางเหล่านี้รวมถึง serotonin, catecholamine และทางเดินสาร P ซึ่งมีส่วนเกี่ยวข้องในการรับรู้ความเจ็บปวดและความรู้สึกของความเป็นอยู่ที่ดี ตัวรับ Opioid จะถูกจัดประเภทย่อยเพิ่มเติมเป็น mu, delta และ kappa receptors ทุกชั้นเรียนในขณะที่แสดงโหมดการกระทำที่แตกต่างกันให้แบ่งปันความคล้ายคลึงขั้นพื้นฐานบางอย่าง พวกมันทั้งหมดถูกขับเคลื่อนด้วยกลไกปั๊มโพแทสเซียมซึ่งพบได้ในเยื่อหุ้มเซลล์พลาสมาของเซลล์ส่วนใหญ่
การกระทำที่แตกต่างที่เห็นโดยการกำหนด mu, delta และ kappa ไม่มากนักเนื่องจากการตอบสนองของเซลล์ที่หลากหลายหลังจากที่ปั๊มโพแทสเซียมทำงาน แต่เนื่องจากการวางตำแหน่งทางกายวิภาคของตัวรับ ตัวอย่างเช่นตัวรับยาเสพติดที่ตั้งอยู่บนเส้นประสาทไขสันหลังและในสมองมีผลต่อการระงับความเจ็บปวดในระบบประสาทส่วนกลางในขณะที่ตัวรับยาในทางเดินหายใจและทางเดินอาหารยับยั้งการกระทำอื่น ๆ เช่นการย่อยอาหารและการตอบสนองไอ การตอบสนองการยับยั้งถูกเปิดใช้งานในตัวรับ opioid ทั้งหมดเริ่มต้นด้วยการยับยั้งเอนไซม์ทั่วไป adenylate cyclase น้ำตกเคมีที่ตามมาหลังจากปฏิกิริยาทางเคมีเริ่มต้นนี้จะช่วยลดการไหลของข้อมูลที่เกี่ยวข้องกับศูนย์ประมวลผลภายในสมอง คนที่ทุกข์ทรมานจากการถอนยายาเสพติดไม่ได้มีสารเสพติดเพียงพอที่จะยับยั้งเส้นทางตื่นเต้นเหล่านี้นำไปสู่การกวนและการตอบสนองความเจ็บปวดที่พูดเกินจริง
งานวิจัยส่วนใหญ่ที่ทำบนตัวรับ opioid นั้นมุ่งเน้นเฉพาะตัวรับ mu การกระตุ้นของผู้รับนี้มีความเกี่ยวข้องกับความรู้สึกที่รุนแรงของความรู้สึกสบายและความสงบสุข ปฏิกิริยานี้เกิดขึ้นเนื่องจากปฏิกิริยาข้ามของตัวรับ mu กับโดปามีนและแกมมา - อะมิโนบิวทิริคแอซิด (GABA) ระบบสารสื่อประสาท ร่างกายผลิตสาร opioid ที่คล้ายกับสารมอร์ฟีนชนิด mu receptor-bound, morphine
