ตัวรับกลูคากอนเป็นตัวรับโปรตีนคู่ G ที่พบส่วนใหญ่ในตับ ตัวรับเหล่านี้จับกับฮอร์โมนกลูคากอนที่ผลิตโดยตับอ่อนและทำให้เกิดการสลายตัวของไกลโคเจนซึ่งเป็นรูปแบบของน้ำตาล ร่วมกันฮอร์โมนกลูคากอนและอินซูลินควบคุมระดับน้ำตาลในเลือด เมื่อระดับน้ำตาลในเลือดลดลงกลูคากอนจะถูกปล่อยออกมาและยึดติดกับตัวรับกลูคากอนเพื่อเพิ่มระดับกลูโคส พบว่าตัวรับ Glucagon มีความสำคัญต่อสุขภาพของเซลล์ตับที่เรียกว่า hepatocytes
ตับอ่อนผลิตฮอร์โมนสองชนิดคืออินซูลินและกลูคากอน หลังมื้ออาหารเมื่อระดับน้ำตาลในเลือดสูงเกินไปเซลล์เบต้าในเกาะตับอ่อนจะปล่อยอินซูลินออกมาซึ่งจะช่วยให้เซลล์ทั่วร่างกายรับกลูโคสเพื่อใช้ในการผลิตพลังงาน สิ่งนี้จะช่วยลดระดับน้ำตาลในเลือด กลูโคสบางส่วนนั้นถูกนำไปที่เซลล์ตับซึ่งถูกเปลี่ยนเป็นไกลโคเจนซึ่งเป็นโพลีแซคคาไรด์ที่เก็บกลูโคส
เมื่อระดับกลูโคสในเลือดลดลงระหว่างมื้อเซลล์อัลฟาในเกาะตับอ่อนจะปล่อยฮอร์โมนกลูคากอน ตัวรับสัญญาณกลูคากอนส่วนใหญ่อยู่ในตับดังนั้นเมื่อติดกับกลูคากอนไกลโคเจนที่ถูกเก็บไว้ในเซลล์ตับจะถูกย่อยสลายเป็นกลูโคสและปล่อยเข้าสู่กระแสเลือด ระดับน้ำตาลในเลือดก็เพิ่มขึ้นเป็นปกติ
ตัวรับกลูคากอนอยู่ในตระกูลตัวรับโปรตีนคู่จี ยีน GCGR ถูกค้นพบว่าเป็นรหัสสำหรับโปรตีนตัวรับกลูคากอนและการใช้ยีนนี้เพื่อการวิจัยได้ช่วยในการศึกษา เมื่อกลูคากอนยึดติดกับตัวรับกลูคากอนมันจะกระตุ้นการมีเพศสัมพันธ์ของโปรตีน G และเริ่มมีผลต่อน้ำตกทำให้เกิดวงจร adenine monophosphate (cAMP) และทำให้เกิดการปลดปล่อยแคลเซียมในเซลล์ นอกจากตับแล้วยังพบตัวรับกลูคากอนในไต, ลำไส้เล็ก, สมอง, เนื้อเยื่อไขมันและเซลล์เบต้าตับอ่อน ในเซลล์เบต้าตัวรับกลูคากอนอาจทำให้เกิดการยับยั้งการผลิตอินซูลินโดยเซลล์เหล่านี้
กลูคากอนส่งผลต่อระดับกลูโคสในร่างกายเป็นหลัก แต่ก็อาจมีส่วนร่วมในการเผาผลาญอาหารในระหว่างที่ร่างกายใช้กลูโคสต่ำและใช้ไขมันเป็นส่วนประกอบในการผลิตพลังงาน การปรากฏตัวของกลูคากอนผู้รับในเซลล์ตับมีส่วนเกี่ยวข้องในการเผาผลาญที่เหมาะสมของเซลล์เหล่านี้ นี่จะอธิบายได้ว่าทำไมการทำงานของตัวรับกลูคากอนอย่างเหมาะสมอาจมีความสำคัญต่อเซลล์ตับและสุขภาพตับ การกลายพันธุ์ในตัวรับกลูคากอนอาจเชื่อมโยงกับโรคเบาหวานประเภท II ตัวรับสัญญาณนี้น่าจะมีการศึกษาต่อไปเพราะจะทำในร่างกายมากกว่าการเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือด
