อนุพันธ์ของ Coumarin มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการใช้งานด้านเภสัชกรรมและเชิงพาณิชย์เนื่องจากคุณสมบัติด้านสุขภาพ สารประกอบที่พบตามธรรมชาติในพืชเช่นถั่ว tonka, อบเชย, โคลเวอร์หวานและหญ้าวานิลลา, coumarin มีอนุพันธ์ทางเคมีหลายอย่างที่สามารถพบได้ตามธรรมชาติหรือสังเคราะห์ในห้องปฏิบัติการ เหล่านี้รวมถึง umbelliferone ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติเช่นเดียวกับยาเสพติดสังเคราะห์ warfarin และ bishydroxycoumarin สารอนุพันธ์ของ Coumarin มีคุณสมบัติต้านการอักเสบและสารกันเลือดแข็ง แต่ก็มีพิษในปริมาณสูงและบางครั้งก็ใช้เป็นยาฆ่าหนู
ถึงแม้ว่า coumarin เองไม่ได้ทำหน้าที่เป็นสารกันเลือดแข็ง - สารที่ป้องกันการแข็งตัวของเลือด - มันสามารถปรับเปลี่ยนทางเคมีผ่านกระบวนการทางธรรมชาติหรือเทียมที่จะทำ โมเลกุลคูมารินจะถูกเปลี่ยนผ่านการเพิ่มกลุ่มเคมีบางอย่างเป็นสารที่เรียกว่า 4-hydroxycoumarin ซึ่งสามารถเปลี่ยนเป็นยาที่มีคุณสมบัติการแข็งตัวของเลือด 4-hydroxycoumarins มีหลายรูปแบบ
4-hydroxycoumarin หรือที่รู้จักกันในชื่อ bishydroxycoumarin หรือ dicoumarol สามารถเกิดขึ้นได้ด้วยวิธีธรรมชาติหรือประดิษฐ์ เมื่อโคลเวอร์หวานทำปฏิกิริยากับเชื้อราและกลายเป็นรามันจะผ่านการเปลี่ยนแปลงทางเคมีที่ทำให้คูมารินในพืชเปลี่ยนเป็นบิชโดด๊อกไซคัวมาริน คุณสมบัติการกันเลือดแข็งของอนุพันธ์ coumarin เช่น dicoumarol ถูกค้นพบครั้งแรกในปี 1939 จากหลักฐานที่แสดงว่าโคในอเมริกาเหนือที่ได้รับการเลี้ยงด้วยโคลเวอร์หวานมีอาการตกเลือดหรือมีเลือดออก Bishydroxycoumarin ถูกผลิตขึ้นในภายหลังเพื่อใช้เป็นสารกันเลือดแข็งในช่องปาก
Warfarin เป็นอนุพันธ์ของ dicoumarol เป็นยาสังเคราะห์ที่นิยมใช้ในการป้องกันลิ่มเลือดในกรณีที่การก่อตัวของก้อนอาจตัดเลือดไปยังอวัยวะที่สำคัญเช่นหัวใจหรือสมอง ก่อนที่จะพัฒนาเป็นยากันเลือดแข็งยานี้มักใช้เป็นยาฆ่าหนู วาร์ฟารินและอนุพันธ์คูมารินอื่น ๆ ทำหน้าที่เป็นสารกำจัดศัตรูพืชโดยทำให้เกิดการตกเลือดที่ไม่มีการควบคุมในสัตว์เป้าหมาย
การแข็งตัวของเลือดของอนุพันธ์คูมารินอาจเป็นพิษต่อมนุษย์หากสารเหล่านี้ถูกกินเข้าไปในปริมาณที่มากเกินไป วิตามินเคเป็นยาแก้พิษที่เป็นที่รู้จักในกรณีที่มีการกลืนกินมากเกินไป นี่เป็นเพราะสารเช่นฟังก์ชั่น dicoumarol โดยยับยั้งการทำงานของวิตามินเคในการผลิต prothrombin ซึ่งเป็นสารประกอบสำคัญในกระบวนการแข็งตัวของเลือด โดยการเพิ่มวิตามินเคการกระทำของสารกันเลือดแข็งของ dicoumarol สามารถต่อต้านได้
Umbelliferone ซึ่งแตกต่างจาก warfarin และสารประกอบสังเคราะห์อื่น ๆ สามารถพบได้ตามธรรมชาติในผลไม้บางชนิด มันก็มีคุณสมบัติเป็นยารวมถึงกิจกรรมต้านอนุมูลอิสระ กล่าวอีกนัยหนึ่งก็สามารถช่วยป้องกันการเกิดออกซิเดชันซึ่งเป็นปฏิกิริยาทางเคมีที่อาจทำให้เซลล์ถูกทำลาย Umbelliferone มีประโยชน์ทางการแพทย์เป็นนอกเหนือจากครีมกันแดดและเป็นจุดเริ่มต้นสำหรับการสังเคราะห์ยาต้านมะเร็ง
