peptidomimetic เป็นสารประกอบที่ออกแบบมาเพื่อเลียนแบบเปปไทด์ที่ใช้งานทางชีวภาพ แต่มีความแตกต่างของโครงสร้างที่ให้ประโยชน์มากขึ้นสำหรับการทำงานเป็นยา ยกตัวอย่างเช่น peptidomimetic ที่ออกแบบมาเพื่อเลียนแบบฮอร์โมนจะมีความมั่นคงมากขึ้นและมีตัวรับเป้าหมายในการส่งสัญญาณมากขึ้น เปปไทด์เป็นโมเลกุลขนาดใหญ่ที่ทำจากกรดอะมิโนที่เชื่อมโยงกับพันธะเปปไทด์ Peptidomimetics อาจมีกรดอะมิโนผิดธรรมชาติหรือสารประกอบผิดปกติอื่น ๆ เพื่อสร้างความเสถียรให้กับโครงสร้างหรือเปลี่ยนแปลงกิจกรรมทางชีวภาพ
เหตุผลที่สนใจเปปไทด์ก็คือหลายคนมีฤทธิ์ทางชีวภาพที่สำคัญ ซึ่งหมายความว่าพวกเขาสามารถทำหน้าที่เป็นฮอร์โมนและส่งสัญญาณโมเลกุลสำหรับระบบประสาทส่วนกลางและระบบภูมิคุ้มกัน เปปไทด์สามารถส่งผลกระทบต่อกิจกรรมของเซลล์ในวงกว้างการย่อยอาหารการสืบพันธุ์และความไวต่อความเจ็บปวด กิจกรรมเปปไทด์หลายอย่างน่าสนใจเป็นเป้าหมายสำหรับยาเสพติด แต่อาจเป็นเรื่องยากสำหรับพวกเขาที่จะข้ามเยื่อหุ้มเซลล์เพื่อเข้าไปในเซลล์ นอกจากนี้เปปไทด์ที่ทำให้เข้าไปในเซลล์นั้นมักไม่เสถียร
peptidomimetics ถูกออกแบบมาเป็นครั้งแรกเพื่อ จำกัด การเคลื่อนไหวของเปปไทด์ - กล่าวอีกนัยหนึ่งคือระดับที่มันสามารถงอ การมีเปปไทด์คงที่ทำให้มีแนวโน้มว่าพวกมันจะทำปฏิกิริยากับเป้าหมายที่ต้องการและ จำกัด ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ เป้าหมายอีกประการหนึ่งคือการเพิ่มเสถียรภาพของพวกเขา การรวมตัวกันของสารประกอบที่ผิดธรรมชาติในกระดูกสันหลังทำให้โอกาสที่สารประกอบนวนิยายเหล่านี้จะถูกย่อยสลายโดยเอนไซม์ที่สลายเปปไทด์และ peptidomimetics
เปปไทด์ประกอบด้วยโซ่ของกรดอะมิโนที่เชื่อมต่อกันด้วยพันธะเปปไทด์ระหว่างจุดประสงค์ของคาร์บอกซีของกรดอะมิโนหนึ่งตัวและจุดประสงค์ของอะมิโนต่อไป มีหลายวิธีที่ peptidomimetics สามารถเปลี่ยนแปลงได้ peptidomimetic อาจมีพันธะเปปไทด์แทนที่โดยสิ้นเชิงแทนที่ด้วยกรดอะมิโนเบต้าซึ่งมีอะตอมของคาร์บอนเพิ่มขึ้นสองอะตอมระหว่างอะมิโนและคาร์บอกซีปลายทางของกรดอะมิโนสองตัวที่อยู่ติดกัน สิ่งนี้สามารถก่อให้เกิดความหลากหลายของการกำหนดค่าที่ใช้งานทางชีวภาพและทนต่อการสลาย
นักเคมีอินทรีย์ได้ระบุวิธีอื่น ๆ อีกมากมายในการแทนที่พันธะเปปไทด์ นอกจากนี้ข้างโซ่มักจะมีการเปลี่ยนแปลงบางครั้งโดยการเพิ่มเปปไทด์วงจร เหล่านี้คือเปปไทด์ซึ่งจุดประสงค์ของอะมิโนและจุดประสงค์ของคาร์บอกซีของโมเลกุลเดียวกันนั้นเชื่อมโยงกัน การเปลี่ยนแปลงทั้งหมดเหล่านี้มักจะถูกออกแบบมาเพื่อเพิ่มความเสถียรของ peptidomimetic
ปัจจัยอื่น ๆ ที่ควรพิจารณาเมื่อทำการสังเคราะห์ peptidomimemetics เป็นแบบที่เหมาะสมที่สุดของพื้นที่ที่มีผลผูกพันและไม่ว่าจะทำให้ภูมิภาคเชิงกลยุทธ์ชอบอยู่ในสารละลายหรือน้ำหรือเยื่อหุ้ม การขนส่งข้ามเยื่อหุ้มชีวภาพนั้นเป็นอีกปัจจัยหนึ่งที่สามารถปรับปรุงได้โดยการสังเคราะห์เป้าหมายของ จำเป็นต้องมีความรู้อย่างละเอียดเกี่ยวกับเป้าหมายเพื่อทำการตัดสินใจเหล่านี้
วิธีนี้มีประโยชน์อย่างมากสำหรับการระบุสารประกอบที่ใช้งานใหม่ ยาที่ประสบความสำเร็จบางตัวได้รับการพัฒนาโดยใช้วิธีนี้รวมถึงตัวยับยั้ง peptidomimetic ของเอนไซม์ angiotensin-converting enzyme (ACE) ซึ่งใช้รักษาอาการความดันโลหิตสูงและอาการอื่น ๆ ตัวยับยั้ง peptidomimetic อื่น ๆ รวมถึงตัวที่ออกแบบมาเพื่อกระตุ้นเซลล์มะเร็งให้ไปสู่การตายของเซลล์ที่โปรแกรมแล้วหรือที่เรียกว่า apoptosis ห้องปฏิบัติการวิจัยหลายแห่งประสบความสำเร็จกับเทคนิคนี้ในระบบแบบจำลองและมีการใช้สิทธิบัตรอย่างน้อยหนึ่งรายการในสาขานี้
การสังเคราะห์ peptidomimetics สามารถทำได้โดยการออกแบบสำหรับสารประกอบเฉพาะหรือห้องสมุดขนาดใหญ่สามารถสังเคราะห์และคัดกรอง ตัวอย่างของวิธีการหลังใช้ประโยชน์จากเคมีเชิงผสม นี่คือกลยุทธ์ของการสังเคราะห์โมเลกุลจำนวนมากที่เกี่ยวข้องกับโครงสร้าง คลังของสารประกอบที่ผลิตนั้นจะสามารถคัดกรองสำหรับสารประกอบที่ใช้งานอยู่
สาขาวิชาออกแบบ peptidomimetic มีสาขาวิชาวิทยาศาสตร์จำนวนหนึ่ง อัตราความสำเร็จในการจำแนกสารประกอบที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพจากห้องสมุดของสารประกอบ peptidomimetic นั้นสูงกว่าการตรวจคัดกรองสารเปปไทด์ในห้องสมุด ด้วยข้อได้เปรียบบ่อยครั้งของความเสถียรที่เพิ่มขึ้นและความพร้อมใช้งานกับเป้าหมายของพวกเขาสาขาของ peptidomimetics กำลังเติบโต
