Midazolam olarak bilinen yaygın olarak kullanılan formülasyon etkili bir şekilde sedasyonu uyarır. İlaç tarafından üretilen etkiler genellikle uygulama yolu ve dozaj seviyeleri ile belirlenir. Merkezi sinir sistemi üzerindeki güçlü depresan etkiler midazolamın genel anestezik olarak kullanılmasını sağlar. Sağlık uzmanları sedasyon için midazolam kullanmanın yanı sıra anksiyete ve nöbet kontrolü için kullanılan ilaçları reçete ederler.
Midazolam, benzodiazepinler olarak bilinen ilaç grubuna aittir ve araştırmacılar, sedasyon için midazolam uygulamasının, nörotransmiter gama-aminobutirik asidin (GABA) etkisini arttırarak merkezi sinir sistemini baskıladığını teorikleştirir. GABA, uyarıcı nörotransmiterleri serbest bırakan reseptör bölgelerine bağlanarak sakinleştirici bir etki yaratır. Bilim adamları ayrıca ilacın GABA'nın bağlanma kabiliyetini arttırdığına ve GABA'nın konsantrasyonunu ve etkilerini artırarak kimyasalın parçalanmasını ve yeniden alımını engellediğine inanmaktadır.
Anti-anksiyete, sedasyon ve anestezi midazolam kullanımlarından bazılarıdır. Doktorlar, anestezi uygulamadan veya tıbbi prosedürleri uygulamadan önce sakinleştirici veya uyku indükleyici bir ajan olarak midazolam sağlayabilir. Cerrahlar ayrıca genel olarak formülasyonu kısa etkili bir genel anestezik olarak kullanırlar. Doktorlar benzodiazepini oral olarak şurup şeklinde, intramüsküler (İM) veya intravenöz (IV) uygulayabilirler. Avustralya ve Büyük Britanya'da sağlık profesyonelleri, sık sık hazır ambalajlı plastik ampullerde acil oral pediatrik nöbet önleyici ilaç olarak kullanılırlar. Doktorlar ayrıca yetişkin hastalarda nöbet kontrolü için IM veya IV ilaçlarını uygular.
Anti-anksiyete ilacı olarak doktorlar tipik olarak ilacı 20 kilograma kadar her kilogram (kg) vücut ağırlığı için 0.25 ila 1 miligram (mg) arasında değişen tek bir dozda uygularlar. İlaçların yatıştırıcı etkileri genellikle iki ila yedi saat arasında sürer. Anestezi uzmanları, ilacı bir IV yoluyla uygularken genellikle 0.15 mg / kg'lık bir midazolam dozu kullanır. Bir IM enjeksiyonu yoluyla tatbik edilen hızlı etkili benzodiazepin, 15 dakika kadar kısa bir sürede etkiler üretir. Tepki süresi, IV uygulaması ile 3 ila 5 dakika arasında hızlanır.
Midazolamın yaygın yan etkileri bulantı ve kusmayı içerir ve benzodiazepinlere duyarlı olan kişiler ilacı kullanmamalıdır. Kiraz tükettikten sonra alerjik reaksiyon gösteren pediatrik hastalar şurup formülasyonunu kullanmamalıdır. Sedasyon için midazolam kullanmanın riskleri, solunum depresyonu yaratma ve kan basıncını düşürme olasılığını içerir. Federal ilaç düzenleme kurumları, midazolam güvenliğinin sağlanmasının, acil sağlık personeli ve ekipmanlarının canlandırma için uygun olduğu klinik veya hastane ortamlarında uygulanmasını gerektirdiğini bildirmektedir.
Benzodiazepinleri metabolize etmek için gerekli olan CYP3A4 enzimini inhibe eden ilaçların kullanılması, kan seviyelerini ve midazolamın etkilerini arttırır. Öte yandan, enzimin salınımını başlatan ilaçlar, kan seviyelerini ve benzodiazepinin etkinliğini azaltır. İlacın bilinen diğer merkezi sinir sistemi depresanları ile birleştirilmesi, solunum depresyonu veya yetersizliği ile birlikte derin sedasyon içerebilen midazolam etkileşimlerine neden olabilir.
