Karbapenemler, yapısal olarak penisilinler ile ilişkili çok güçlü bir beta-laktam antibiyotik sınıfıdır. Geniş spektrumlu antibiyotiklerdir ve gram negatif, gram pozitif bakterilere ve oksijen yokluğunda büyüyenlere karşı etkilidirler. Bu ilaçlar genellikle birden fazla bakteri türü tarafından enfeksiyon durumunda veya istilacı bakteriler diğer antibiyotik türlerine direnç gösterdiğinde kullanılır. Karbapenemlere direnç için bir gen geliştiren bakteri türleri vardır ve bu da tıbbi toplumu dünya çapındaki bir superbug korkusu ile alarma geçirir.
Beta-laktam antibiyotiklerin tümü, üç karbon atomu ve bir azot atomundan oluşan bir halka yapısına sahiptir. Önemli bir sentez aşamasına müdahale ederek bakteriyel hücre duvarı sentezine müdahale ederler. Bu bileşikler penisilin bağlayıcı proteinleri (PBP) bloke eder. Bu, bakteri hücre duvarı ara maddelerini gevşek bırakır. Hücreyi, kendi hücre duvarını parçalayan ve organizmayı öldüren enzimler üretmesine neden olur.
Birçok bakteri beta-laktam antibiyotikleri parçalayan enzimler üretir. Bu tür enzimler beta-laktamazlar olarak bilinir. Bu tip bir antibiyotiğin bir beta-laktamaz inhibitörü ile reçete edilmesi yaygın bir uygulamadır, böylece bakteriler antibiyotiği bozmaz. Karbapenemlerde, kullanılan beta-laktamaz inhibitörü cilastatindir.
Klinik pratikte kullanılan birkaç farklı karbapenem türü vardır. Kullanılacak ilk bileşik, genellikle cilastatin ile reçete edilen imipenem idi. Daha sonraki tip inhibitörlerin bu beta-laktamaz inhibitörüyle birlikte kullanılması gerekmez. Bu bileşikler, bağlandıkları PBP'ye göre değişir, bu da farklı organizma türlerine karşı bazı seçicilik sağlar. Örneğin, PBP3'ü inhibe edenler, fırsatçı patojen Pseudomonas aeruginosa'ya özgüdür.
Karbapenemler bilinen en güçlü antibiyotiklerdir, çünkü çok çeşitli bakteriyel enfeksiyon dizileri içerebilirler. Genellikle, son çare olarak kullanılmak üzere saklanırlar, böylece onlara karşı direnişin gelişimini teşvik etmemek için. Bu tür antibiyotikler tipik olarak hastanelerde intravenöz olarak uygulanır.
Bu antibiyotik sınıfı beta-laktamaz inhibitörleri üreten bakterilerin çoğunu öldürebilir, çünkü yapısı diğer beta-laktam antibiyotik sınıflarından biraz farklıdır. Bununla birlikte, karbapenemlerin beta-laktamazlarını parçalamalarını sağlayan bir direnç geni taşıyan yeni enterik bakteri türleri geliştirilmiştir. Enterik bakteriler, Escherichia coli gibi gram negatif bakterilerdir. Yeni direnç geni NDM-1 olarak bilinir. Kofaktör olarak metalik iyonlu bir beta-laktamazdır ve ilk önce Yeni Delhi, Hindistan'da izole edilmiştir. Bu nedenle, ad Yeni Delhi metallo beta-laktamaz anlamına gelir.
Birleşik Krallık'taki bazı hastalar bu direnç genini içeren bakteri türleri ile hastaneye kaldırılmıştır. Bazıları öldü. Çoğu, özellikle estetik cerrahi için, Hindistan Yarımadası'ndaydı. Diğerleri hastalıklarını hastanedeki diğer hastalardan aldılar. Enfeksiyonlar ABD, Kanada ve diğer bazı ülkelerde de meydana gelmiştir.
Karbapenemlerin yerini alabilecek başka bir antibiyotik sınıfı yoktur. NDM-1 geni, farklı bakteri türleri arasında transfer edilebilir. Tüm antibiyotiklere dirençli ve hastalar arasında kolayca yayılan bir gerginlikle sonuçlanırsa, bu insan sağlığı için ciddi bir tehdit oluşturur.
