Kısmi Agonistlerin Farklı Türleri Nelerdir?

Birkaç farklı kısmi agonist türü vardır. Bu ilaçlar belirli bir reseptöre bağlanarak ve doğada hem agonistik hem de antagonistik olan zayıf etkiye neden olarak farmasötik etkilerini korurlar. Kısmi agonistler, hangi reseptör tipine bağlı olduklarına dayanan çeşitli ancak spesifik fizyolojik etkilere neden olurlar. Kısmi agonistlerin reçete edildiği bazı yaygın koşullar şizofreni, afyon bağımlılığı ve hipertansiyondur. Bu kategoriye ait bazı iyi bilinen ilaçlar buspirone, aripiprazol ve pindolol'dür.

Kısmi bir agonist, karşılık gelen reseptörüne uygun, ancak mükemmel olandan daha az uygun olarak düşünülebilir. Bağlandığı zaman, reseptörü doldurur ve sonuçta reseptörü başka herhangi bir maddeye veya liganda açık olmasını engeller. Bununla birlikte, tamamen bağlanmaz ve reseptör içindeki maksimum yanıtı kolaylaştırmak için yeterli bir değişikliğe neden olamaz. Agonistik bir etkiye neden olur çünkü sinyal, doğada tam bir agonistin neden olduğundan daha zayıf olmasına rağmen gönderilir. Öte yandan, alıcı bölge için rekabet edebilecek bir maddenin veya ligandın etkisini tamamen bloke ederek antagonistik bir etkiye neden olur.

Kısmi agonistler sık ​​sık afyon bağımlılığı ve geri çekilme tedavisinde kullanılır. Kronik opiat kullanıcıları kaçınılmaz olarak opioid ilaçlarına karşı yüksek tolerans geliştirir. Bunun nedeni, beynin daha fazla reseptör yetiştirerek opiat reseptör bölgesinde düzenli doygunluğa yanıt vermesidir, bu durumda kullanıcının ilacın etkilerini hissetmesi için doldurulması gerekir. Kullanıcının tüm alıcı alanlarını doldurması imkansız hale gelir ve bu noktada acı çekmesi yaşayacaktır. Buspirone, öforik bir yüksek üretmeden yoksunluk semptomlarını hafifleten afyon reseptörlerine kısmen bağlanarak çalışır.

Başka bir kısmi agonist ilaç olan aripiprazol, dopamin 2 (D2) reseptörü yoluyla şizofreni tedavisinde kullanılır. Daha geleneksel anti-psikotik ilaçlar, halüsinasyonlar ve sanrılar gibi pozitif şizofrenik semptomların bırakılmasına neden olan D2 bölgesini tamamen bloke ederek işe yarar. Bununla birlikte, D2 reseptörünün tamamen bloke edilmesi, hastaların, anhedonia adı verilen - haz hissetme yeteneğini yitirmesine, şizofreninin olumsuz semptomlarının şiddetlenmesine neden olabilir. Bu istenmeyen yan etkiler, tam agonistler yerine aripiprazol gibi ilaçlar kullanılarak hafifletilebilir, çünkü reseptör bölgesine zayıf bir şekilde bağlanırlar ve aslında negatif reaksiyonları engellemek için yeterli dopamin aktivasyonuna izin verirler.