Kemoterapi için kullanılan yüzlerce farklı ilaç olmasına rağmen, hepsi birkaç ortak kategoriye girer. Alkilleyici ajanlar ve topoizomeraz inhibitörleri, kanser hücrelerinin DNA'sına saldırarak tümör büyümesini çoğaltmasını ve yavaşlatmasını önler. Antimetabolitler, kanser hücrelerinin besin için enerji kullanma ve DNA sentezleme yeteneklerini engeller. Vinca alkaloitlerin kullanımı ile hücre bölünmesi durdurulabilir. Antrasiklinler olarak da bilinen sitotoksik antibiyotikler, hücrelerde RNA sentezini ve DNA üremesini bozar.
Kemoterapi kimyasallarının ana türlerinden bazıları, nitrosoureas olarak bilinen ilaç sınıfı dahil olmak üzere alkilleme ajanlarıdır. Bu ilaçlar kanser hücrelerinde, özellikle sentez aşamasında çoğalacak ve yayılmayacak şekilde DNA'ya zarar vererek çalışırlar. Hastalara intravenöz olarak verilebilir veya bazı durumlarda ağızdan alınabilir. Bu kategorideki ilaçlar arasında siklofosfamid, sisplatin ve mıklorethamin bulunur.
Topoizomeraz inhibitörleri, kemoterapide sıklıkla kullanılan başka bir kimyasal çeşididir. Alkaliştirici ajanlar gibi, kanser hücrelerinin DNA'sına da zarar vererek üreme yeteneklerini tahrip ederler. Ana fark, topoizomeraz inhibitörlerinin, hücre yerine yerine üreme yaparken çalışmasıdır. Taksol ve topotekan, esas olarak damar içinden tatbik edilen bu tür ilaçlardır.
Antimetabolitler, çeşitli kanser türlerinin tedavisinde sıklıkla kullanılan başka bir kimyasal türüdür. Hücre üremesinin sentezi aşamasında DNA oluşturmak için ihtiyaç duyulan bir madde olan purinleri taklit ederler. Bu, kanser hücrelerinin normal şekilde gelişmesini önleyerek çoğalmalarını engeller. Ayrıca, kanser hücrelerinin enerji elde etmek için besin maddeleri kullanma yeteneklerini de engellerler. 6-merkaptopürin ve 5-flüoroürasil, sözlü olarak alınabilen veya IV tarafından verilebilen bu tür kemoterapi ilacının örnekleridir.
Yaygın olarak kullanılan kemoterapi kimyasallarının bir başka grubu bitki alkaloitleri, özellikle vinka alkaloitleri olarak bilinenlerdir. Bu maddeler, başarılı hücre bölünmesi için ihtiyaç duyulan proteinlere bağlanarak, metafazları sırasında kanser hücrelerine etki eder. Tipik olarak bir IV yoluyla verilen bu ilaçlar vinkristin ve vinblastini içerir.
Anti-tümör antibiyotik olan antrasiklinler, çeşitli kanserler için kemoterapi tedavisi sırasında da kullanılabilir. RNA sentezini bloke ederek ve DNA iplikçiklerinin birbirine yeniden bağlanmasını önleyerek kanserin üreme ve üreme yeteneğini imha ederek çalışırlar. Bu kategorideki kimyasallar arasında mitoksantron, doksorubisin ve daunorubisin bulunur. Bu ilaçlar genellikle kan dışındaki dokular üzerinde zararlı etkileri olabileceğinden damardan verilir.
