Daha yaygın olarak bir H2 reseptör antagonisti olarak adlandırılan bir histamin reseptörü antagonisti, histaminin midedeki etkisini bloke eden bir ilaç sınıfıdır. Mide astarında parietal hücreler tarafından salgılanan mide asidi üretimini dolaylı olarak azaltarak çalışır. Peptik ülser hastalığı ve gastroözofageal reflü hastalığı (GERD) gibi gastrointestinal sorunlar için en yaygın olarak kullanılır.
Histamin, midede Enterokromaffin benzeri bir hücre (ECL) tarafından üretilir. Histamin daha sonra H2 reseptör bölgesi adı verilen özel reseptör bölgelerindeki pariyetal hücrelere bağlanmaya devam eder. Bu bağlanma midede asit salgılanmasını uyarır. Normalde mide asidi adı verilen mide asidi, yiyecek parçacıklarını parçalamaya yardımcı olur. Aşırı mide asidi varsa, GERD'de olduğu gibi midede ve yemek borusunda hasar oluşabilir.
Mide asidi üretimi bir histamin reseptörü antagonisti ile azaltılabilir. Histamin reseptörü antagonisti parietal hücrelerdeki H2 reseptör bölgelerine bağlanır ve bu da histaminin parietal hücreye bağlanmasını engeller. Sonuç olarak parietal hücreler uyarılmaz ve daha az gastrik asit üretir. Histamin reseptörü antagonistleri, mide asidini yalnızca kısmen% 50-80 oranında azaltır.
Bir histamin reseptörü antagonistinin kullanıldığı çeşitli durumlar vardır. En sık karşılaşılan sorun dispepsidir; genellikle hazımsızlık veya mide rahatsızlığı olarak adlandırılır. Ayrıca, daha yaygın olarak mide ekşimesi olarak adlandırılan peptik ülser hastalıkları, stres ülserleri ve GERD vakalarında da kullanılabilir. Etkiler tipik olarak altı ila on saat sürer ve bu da onlara sadece bir ila iki saat süren antasitler üzerinde bir avantaj sağlar.
Histamin reseptörü antagonistlerinin mevcut formları, famotidin, simetidin, ranitidin ve nizatidindir. İlk yaratılan simetidin, 1960'lı yılların ortalarında GlaxoSmithKline olarak bilinen Smith, Kline ve French tarafından yaratıldı. İlk kez 1976'da Tagamet® markası altında satıldı. Hepsi reçetesiz satılıyor, yani reçetesiz.
Çoğu histamin reseptörü antagonistlerinin yan etkileri nadirdir ve genellikle hafiftir. Simetidin için yan etkiler oldukça nadirdir, ancak diğer ilaçlarla etkileşimler olabilir. Ranitidin ve nizatidin de etkileşime sahip olabilir, ancak bunlar simetidinden daha az yaygındır. Reçetesiz olarak bulunsalar bile, ters tepkileri önlemek için diğer ilaçları alırken mutlaka doktorunuza danışmanız önerilir.
Her ne kadar histamin reseptörü antagonistleri hala kullanılsa da, proton pompası inhibitörleri tarafından popülerlikle büyük ölçüde üstlenilmiştir. Proton pompası inhibitörleri, mide asidi üretimini bloke ederek çalışır, ancak daha etkilidir ve daha az yan etkisi vardır. Her ikisi de, şu anda midede bulunan asidi eriten, antasitlerden daha etkilidir.
