Çoğu ilaç, alıcı üzerindeki aktiviteler yoluyla vücut üzerindeki etkilerini gösterir. Reseptörler, genellikle hücrelerin yüzeyinde bulunan proteinlerdir. Bu reseptörleri bağladıktan sonra, ilaçlar hücreden bir yanıt üretebilir veya diğer bileşiklerin bu reseptörü kullanmasını önleyebilir. Antagonist ilaç sınıfı, ikinci kategoriye girer ve hücrenin, agonistler olarak bilinen aktive edici bileşiklere, bunların varlığında cevap vermemesini sağlar. Bu agonistler, başka ilaçları veya beynin nörotransmiterleri olarak adlandırılan doğal iletişim kimyasallarını içerebilir.
Antagonist ilacın doğasına bağlı olarak, etkilerini farklı şekillerde yaratabilirler. Rekabetçi antagonistler, reseptör üzerinde agonistler ile aynı yere bağlanır ve bu agonistlerin bağlanmasını önler. Bir başka tip, rekabetçi olmayan antagonistler, reseptörün diğer kısımlarını bağlar. Bağlandıktan sonra, antagonist mevcutken reseptörün aktive olma yeteneğini azaltabilir veya aktive olmalarını bile önleyebilir. Çoğu antagonist geri dönüşümlüdür ve sonunda vücudu terk eder, ancak bu maddelerin az bir kısmı geri alınamaz ve bunlar alındıktan sonra kalıcı etkilere neden olur.
Uyuşturucu antagonistleri için birçok tıbbi kullanım vardır. Bir antagonist ilaç grubu olan beta blokerleri tercihen beta adrenerjik reseptör adı verilen reseptör bölgelerine bağlanır. Genellikle, bu reseptörler, nörotransmiter epinefrinin onları bağlamasına ve hücrelerin ateşleme olarak bilinen bir hareketle elektrokimyasal mesajları geçmesine neden olur. Bu reseptörlerde epinefrin aşırı aktivitesi bazen hipertansiyon ve diğer tıbbi durumların bir parçasıdır. Beta blokerler, bir antagonist olarak hareket ederek, epinefrinin etkilerini önlemesini önler, böylece hipertansiyon belirtilerini hafifletir.
Bazı akıl hastalıkları, antagonist bir ilaçla tedaviye yanıt verebilir. Örneğin, şizofreni, nörotransmiter dopaminin anormal aktiviteleri ile bağlantılı görünmektedir. Antipsikotik ilaçlar bazen dopamin antagonistleri olarak işlev görür ve halüsinasyonların ve bu bozukluğun neden olduğu değişmiş düşünce kalıplarının bazılarını hafifletebilir. Bununla birlikte, şizofreni semptomlarının tümü bir antagonist ilaçla tedavi edilemez.
Reseptör antagonistlerinin bir başka işlevi de aşırı doz ilaçları tedavi etmektir. Opioid ağrı kesicileri büyük dozlarda koma veya ölüme neden olabilir, ancak nalokson gibi opioid antagonistleri bu etkiyi tersine çevirebilir. Nalokson reseptör alanı için opioidlerle rekabet eder ve bu ilaçların verildikten sonra düzgün şekilde çalışmasını önler. Benzodiazepin doz aşımı bazen, flumazenil olarak bilinen aynı reseptörü rekabetçi şekilde bağlayan farklı bir ilaçla benzer bir şekilde tedavi edilebilir.
