Bir opiat agonisti, kimyasal yapısına yakınlığı olan belirli bir protein olan bir hücrenin opiat reseptörüne bağlanma yoluyla bedensel etkiler üreten morfin benzeri herhangi bir maddedir. Reseptöre bağlandığında, benzersiz fizyolojik tepkilere yol açan ilgili sinir yollarını aktive eder. Opiat agonistlerinin bazı yaygın fizyolojik etkileri, sedasyon, ağrı kesici ve solunum depresyonu içerir. Beyinde, omurilikte ve gastrointestinal (GI) kanalda opiat agonist bağlanma bölgeleri vardır. Bağlanma bölgelerinin vücut içindeki farklı konumu, bu bileşiklere, GI kanalındaki kabızlık gibi tedavi için reçete edildiğinde önemli sistemik yan etkiler sergilemektedir.
Bir opiat agonistinin bağlanabileceği farklı reseptörler arasında, "mu" reseptörü, en fazla araştırılan ve beynin güçlü limbik sistemi içindeki bolluğundan dolayı en iyi bilinen opiat reseptörüdür. Bu bölgede bulunan “mu” reseptörleri, ağrı / zevk spektrum deneyimlerini ve uyaranlara verilen duygusal tepkileri kontrol etmede büyük rol oynamaktadır. Bu gerçek, agonistleri orta ila şiddetli ağrı için yaygın olarak reçete edilen ilaçlar olarak opatlaştırmak için borç verir. Opiat agonistlerinin diğer reseptörlere etki eden ek fizyolojik tepkileri onları kontrol edilemeyen öksürük, bronşiyal spazm ve opiat uyuşturucu bağımlılığı / geri çekilmesi için uygun bir tedavi haline getirir. Bir opiat agonistini, asetaminofen gibi başka bir ilaçla birleştirmek, bazı durumlarda biyoyararlanımını artırabilir.
Opiat agonistleri “tam agonistler” veya “kısmi agonistler” olabilir. Bir opiat reseptörüyle tamamen bağlanan bir agonist, ilişkili fizyolojik reaksiyonların tamamını üretir, buna karşın, daha zayıf bir reaktif potansiyele sahiptir. Opiat bağımlılığı olan hastaları tedavi etmek için tasarlanan birçok afyonlu agonist ilacı, vücudun fiziksel olarak daha tam bir agonist ile ilişkili olan öforik yüksek olmadan bağımlı olduğu bileşiği vermek için, metadon gibi daha zayıf bir agonist kullanır. Bu rahatsızlıktan çekilme semptomlarını azaltır ve ayrıca bağımlılığa neden olan uyuşturucu arama davranışını azaltabilen bağımlılık maddesi özlemini azaltır.
Opiat agonistlerinin çoğu karşılaştırılabilir dozlarda benzer sistemik etkiler üretse de, bazı ilaçlar bazı reseptörlere daha kolay bağlanır. Bu, opiat ilaçlarında görülen klinik uygulamaların çeşitliliğine yol açar. Hidromorfon gibi bazı opiatlar, doğada daha fazla öforiktir ve sıklıkla, terminal hastalıklarla ilişkili ciddi ağrı durumlarında kullanılır. Bir opiat agonistinden etkilerin süresi, doktorların reçetelenmesiyle de dikkate alınır. Örneğin kronik ağrı, daha uzun bir yarı ömre sahip afyonlu bir agonist ile genellikle daha verimli tedavi edilir.
