Bir opioid antagonisti, kendisini beyindeki reseptörlere bağlayan ve beynin opiat kullanımına cevap verme yeteneğini bloke eden bir ilaçtır. Kullanılan bazı ilaçlar kısmi antagonistler, diğerleri ise tam antagonist etkiler sağlar. Bir opioid antagonisti, afyon bağımlılığı ile mücadele etmek için sıklıkla kullanılır.
Antagonist, bir opiattan daha güçlüdür ve opiatın reseptörlere bağlanmasını önler. Bağlanma kabiliyeti güçlü olmasına rağmen, antagonist, bir opiat nedenini kullanan gelişmiş endorfinleri üretemez. Bu yetersizlik, bir opioid antagonistini, afyon bağımlılığı için başarılı bir tedavi yapan şeydir. Bir bağımlı beyninin endorfin acele arıyor. Endorfin koşusu bir antagonistle mümkün değildir.
Naltrekson ve nalokson, tam opioid antagonistlerinin iki örneğidir. Kısmi opioid antagonistleri, levallorfan ve nalorfini içerir. Yakın zamanda afyon kullanan kişilerde ürettikleri yoksunluk belirtileri nedeniyle kısmi antagonistler olarak adlandırılmaktadır.
Kısmi opioid antagonisti, bağımlılığın her gün reçete edilen bir miktarı almasını sağlayarak bağımlılığın tedavisinde kullanılır. Talepler engellenir ve afyonları alma kabiliyeti ortadan kalkar, çünkü böyle yapmak vücuda tam afyon çekilmesine neden olabilir. Tam bir opioid antagonisti, tipik olarak afyonları sistemden çıkarmak için kullanılır. Doz aşımı vakaları tipik olarak nalokson veya naltrekson ile tedavi edilir.
Konut rehabilitasyon tesislerindeki afyon bağımlıları, aksi halde şiddetli olabilecek afyon yoksunluk semptomlarını bloke etmek için genellikle bir afyon türevi karşıtı üzerinde başlar. Bazı tesisler yavaş yavaş bağımlıyı azaltıyor ve ardından onu tamamen ilaçtan uzaklaştırıyor. Diğerleri daha küçük bir doz verir ve daha sonra bağımlıyı, bağımlı için ilacı reçete etmeye ve kullanımını ve ilerlemesini izlemeye devam edecek bir bakım sonrası uzman ile hazırlar.
Naltrekson, afyon kötüye kullanımı geçmişi olanların yaşadığı uzun vadeli beyin kimyası değişikliklerini tersine çevirebilen bir opioid antagonistidir. Devam eden afyon bağımlılığı nedeniyle oluşan beyin kimyası değişiklikleri, kaygı ve depresyondur. Bir antagonistin doğru kullanımı bu tür kimyayı tersine çevirir ve beyni bağımlılık öncesi durumuna geri getirir. Bu işlem 18 ila 24 ay sürebilir.
Duyarsızlaşma bozukluğunun tedavisi ayrıca bir opioid antagonistinin kullanımını da içerebilir. Duyarsızlaşma belirtileri arasında ayrılma ve hayal dünyasında yaşama duyguları var. Araştırma, tutarlı bir düşük nalokson dozunun, duyarsızlaşma semptomlarını ortadan kaldırdığı veya önemli ölçüde azalttığı sonucuna varmıştır. Başka bir çalışmada belirtilerde sadece yüzde 30 iyileşme bulundu.
