Fulvestrant Nedir?

Fulvestrant, reseptör pozitif metastatik meme kanseri hormonu olan menopoz sonrası kadınların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Londra merkezli bir ilaç firması olan AstraZeneca plc, ilacı Faslodex olarak pazarlamaktadır. Ülkenin ilaçlarını düzenlemekten sorumlu olan Amerika Birleşik Devletleri Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) 25 Nisan 2002 tarihinde fulvestrant'ı onayladı.

Hormon reseptörü pozitif metastatik meme kanseri, tümörleri çoğaltmak ve vücudun diğer bölgelerine yayılmasını sağlamak için hormonlara dayanan meme kanseri olarak tanımlanır. Fulvestrant durumunda, birincil kadın cinsiyet hormonu olan östrojen karşı çalışır. Bir östrojen reseptörü antagonisti olarak, hormonun büyüyen kanser hücrelerinin aktivitesini bloke eder.

Fulvestrant, özellikle en az 12 ay boyunca adet kanaması yaşamamış meme kanseri hastalarında kullanılır. Diğer ilaçlar östrojeni bloke etmek için çalışmadığında insanlar ilaca yönelirler. Bu, bir östrojen reseptörü antagonisti olarak da görev yapan Nolvadex markası olan tamoksifen'i içerir.

AstraZeneca ayrıca menopoz öncesi kadınlarda hormon reseptörü pozitif meme kanseri için standart anti-östrojen ilacı olan tamoksifen'i de üretmekte ve pazarlamaktadır. Bununla birlikte, fulvestrant'tan farklı olarak, tamoksifen ayrıca bir agonist olarak da hareket eder, bu, reseptörlerine bağlanarak hücrelerden gelen tepkileri tetiklediği anlamına gelir. Bu, aslında agonisti bloke eden bir antagonistin eylemlerinin zıddıdır.

Fulvestrant, 5 milimetrelik bir şırıngada 250 miligramlık bir çözelti olarak üretilir. İlacın uygulanması, 500 mg dozda intramüsküler enjeksiyon gerektirir. İşlem bir ila iki dakika sürer ve kalçaların her bir tarafına bir şırınga enjekte edilir. Bu, ilk iki ayda, iki 14 günlük aralıklarla ve sonraki her ay bir kez üç kez yapılır. Biyolojik yarı ömrü - ilacın farmakolojik güçlerinin yarısını kaybetmesi gerektiği zaman - 40 gün olarak kaydedilir.

Bu ilaç neredeyse iki düzine yan etkiden sorumludur. En sık görülenler arasında iştahsızlık, kabızlık, ishal, baş dönmesi, baş ağrısı, bulantı, terleme, mide ağrısı ve kusma sayılabilir. Bir doktorun derhal ilgilenmesini gerektiren daha ciddi yan etkiler arasında göğüs ağrısı, döküntüler, solunum problemleri ve vücudun üst kısmında şişlik bulunur.

FDA, fulvestrantı hamile kadınlara fetal risk teşkil etme açısından D kategorisine ait olarak sınıflandırmaktadır. Bu, doktorların kullanımını tavsiye etmelerine rağmen, pazarlama raporlarından, araştırmalardan veya insan kontrollü çalışmalardan insan fetal riskinin önemli kanıtlarının olduğu anlamına gelir. Gebelik kategorisi D, FDA'nın fetal risk sınıflandırma sisteminin en ciddi kategorilerinden biridir, ikincisi ise sadece Kategori X'tir.