Lorcaserin Nedir?

Lorcaserin hidroklorür, obez hastalarda kilo kaybı ve kilo yönetimi amaçlı bir ilaçtır. Diyet hapı bir serotonin 2C reseptörü (5-HT2C) agonisti ve anorektiktir. Arena Pharmaceuticals, 2009 yılında ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) ile lorcaserin hidroklorür için yeni bir ilaç başvurusu yaptı. Ekim 2010’da FDA, lorcaserin’i zaman içerisinde reddetti ve laboratuvar farelerinin etkinliği ve kanserli tümörlerle bağlantısı hakkında endişeler dile getirdi. Önerilen ticari marka adı daha sonra Lorqess® idi.

Serotonin 2C reseptörleri beynin birçok bölgesinde bulunur ve hipotalamus içindekilerin bir kişinin iştahını ve metabolizmasını düzenlemekten sorumlu olduğuna inanılır. Bir serotonin 2C agonisti olarak, lorcaserin bu reseptörleri aktive ettiği ve açlığı bastıran kimyasallar ürettiği düşünülmektedir. Lorcaserin kullanan bir hasta daha hızlı hisseder, daha az kalori alır ve sırayla kilo verir.

Diyet hapı, vücut kitle indeksi (BKİ) 30 veya daha fazla olan ve BMI'si 27 veya daha fazla olan ve ayrıca yüksek kan basıncı, yüksek kolesterol veya 2 tip diyabet. Diyet hapı, BLOOM (Aşırı Kilo ve Obezite Yönetimi için Davranış modifikasyonu ve Lorcaserin) ve BLOSSOM (Davranış değişikliği ve Obesite Yönetimi için Lorcaserin İkinci Çalışması) için iki Faz 3 klinik çalışma yapılmıştır. Bu çift kör klinik araştırmalar, iki yıl boyunca kilo kaybı hapını iki yıl boyunca plaseboya karşı değerlendirdi ve her iki grup da diyet ve egzersiz danışmanlığı aldı.

3,182 hasta için sonuçlar Temmuz 2010'da New England Tıp Dergisi'nde yayınlandı. Yazarlar, lorcaserin grubundaki hastaların yüzde 47,5'inin vücut ağırlığının yüzde 5 veya daha fazla, plasebo grubunun yüzde 20,3'ünü kaybettiğini bildirdi. Lorcaserin'de kalan kilo kaybı olan hastaların yüzde 67,9'u kilo kaybını bir yıl boyunca sürdürdü. Diyet hapı olmadan sadece yüzde 50,3'ü önceki kilo kaybını sürdürdü. En sık bildirilen yan etkiler baş ağrısı, baş dönmesi ve bulantıdır.

Bir serotonin 2C reseptörü agonisti olarak Lorqess®, yasaklı ilaç fenfluramin veya Fen-Phen'e benzer. Bununla birlikte, Arena Pharmaceuticals, Lorqess®'in klinik çalışmalarda fenfluraminin toksik kalp etkisini göstermediğini; Şirket kredisinin Lorcaserin'in alıcı seçiciliği daha büyüktür. Arena İlaç 2010 yılının sonlarında FDA ile Lorqess®'in onayına devam etti. Ayrıca Avrupa'da ilacın onayını istiyordu.