Transdermal Buprenorfin Nedir?

Transdermal buprenorfin, zamana bağlı salınan bir topikal yama ile uygulanan narkotik bir ilaçtır. Sağlık hizmeti sağlayıcıları orta ila şiddetli arasında değişen kronik ağrı çeken hastalar için buprenorfin reçetelemektedir. Buprenorfin, diğer narkotik analjeziklerle ilişkili olanlara benzer yan etkiler yanında yüksek derecede bağımlılık potansiyeli taşıyan yarı sentetik bir afyondur. Buprenorfinin bir çok farklı afyon reseptörüne güçlü bağlanma yeteneği, naloxone içeren afyon antagonist ilaçları ile etkilerini tersine çevirmeye çalışırken zorluklara neden olmaktadır.

Laboratuvarlar, afyon haşhaş adıyla bilinen Papaver somniferum'dan bir alkaloit kullanarak buprenorfin oluşturur. İlaç, kimyasal olarak kodein ve morfine benzer, ancak morfinden% 20 ila% 40 daha güçlü olduğu düşünülmektedir. Çalışmalar, transdermal buprenorfinin beynin delta, mu ve ORL1 reseptör bölgelerinde kısmi bir agonist olarak hareket ettiğini göstermektedir.

İlaç, iştah düzenleme, endorfin salınımı, mide motilitesi ve ruh hali dahil olmak üzere bir dizi merkezi sinir sistemi ve hormonal yanıttan sorumlu olan bu reseptörleri uyarır. Bu merkezler ayrıca ilaç toleransı ve fiziksel bağımlılığı belirler. Buprenorfin ayrıca kappa reseptörünü bloke eden bir antagonist görevi görür. Doğal ağrı kontrolünün yanı sıra, bu reseptör böbrekler yoluyla sıvı eliminasyonunu düzenler ve bilinç seviyelerini düzenler.

Üreticiler, saatte 5, 10 ya da 20 mikrogram ilaç dozu sağlayan özel tabakalı yamalarda transdermal buprenorfin üretirler. Hastalar genellikle yamayı temiz, tüysüz bir cilde uygular. Üst sırt, üst göğüs, üst dış kollar ve göğsün yanları uygulama yerleridir ve bir hasta genellikle değiştirmeden önce yedi güne kadar bir yama giyebilir. Transdermal buprenorfin, Avrupa'da üç günlük bir yama olarak da mevcuttur.

Sağlık hizmeti sağlayıcıları genellikle kanser, osteoartrit ve nöropati ile ilişkili kronik ağrı için transdermal buprenorfin reçete eder. Laboratuarlar ayrıca intramüsküler veya intravenöz enjeksiyon için solüsyonda buprenorfin üretir. Analjezik kullanımlarının yanı sıra, ilacın opiat detoksifiye edici bir ajan olarak da etkili olduğu kanıtlanmıştır. Buprenorfin ve nalokson opiat bağımlılığı tedavisi için dilaltı bir tablet içinde birleştirilir.

Buprenorfininin yaygın yan etkileri, transdermal yama üzerindeki yapıştırıcı ile ilişkili cilt tahrişini içerir. Talimatlar, hastaların en az 21 gün boyunca aynı bölgeye uygulamayı tekrar etmemelerini, uygulama alanlarını düzenli aralıklarla değiştirmelerini önerir. Diğer yaygın reaksiyonlar, mide bulantısı, kusma ve baş dönmesi ile birlikte baş ağrısıdır. Düzeltme ekinin veya uygulanmış bir düzeltme ekinin bulunduğu bölgenin ısıya maruz bırakılması, ilacın serbest kalmasına neden olur ve ayrıca damar dolaşımını arttırır. Bu birleşik eylemler aşırı doz buprenorfin için potansiyel oluşturur.

Buprenorfin yaması giyen hastalar ayrıca kabızlık, sıvı tutma ve hipotansiyon yaşayabilir. Ciddi merkezi sinir sistemi yanıtları, solunum depresyonu, sedasyon ve karardaki değişiklikleri içerir. Buprenorfin, merkezi sinir sistemi depresanları olarak işlev gören alkol ve reçetesiz satılan ilaçların etkilerini arttırır.