Rezulin®, Resulin ve Romozin ™ olarak da bilinen troglitazonun amaçlanan tiazolidindion (TZD) ilaç sınıfının bir üyesi, peroksizom proliferatör tarafından aktifleştirilen reseptörleri hedefleyerek, diyabetik ve iltihap önleyici bir ilaç olarak görev yapacaktı ( 1990'ların sonlarında tanıtılan ilaç, doktorlar tarafından, genellikle günlük 200 miligram yemekle başlayan ve gerektiğinde 100-200 miligram dozajı artıran doktorlar tarafından uygulandı. ve yağ dokusu eylemleri, troglitazonun pazar mevcudiyeti kısaydı, 2000 yılının baharında üretici, ilacın üretimini gönüllü olarak durdurdu.
Troglitazone, Japon bir şirket olan Daiichi Sankyo Co., Ltd. tarafından geliştirilmiştir. İlaç, ABD 1997’de ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından onaylandıktan sonra Amerika Birleşik Devletleri'nde Parke-Davis aracılığıyla ana üretime geçmiştir. Onaydan önce, FDA tıbbi subayı troglitazonu inceleyen John Gueriguian, ilacın karaciğer toksisitesini etkileme kabiliyetinden dolayı onayladı.
Ayrıca glitazonlar olarak da bilinen tiyazolidindiyon ilaç sınıfı, öncelikle tip 2 diyabet tedavisinde kullanılır. PPAR'lar, 20-karbon esansiyel yağ asitlerinin (EFA'ların oksidasyonu yoluyla oluşturulan sinyal molekülleri olan serbest yağ asitleri ve eikosanoidlerden ligandları çeker). Enflamasyonu ve bağışıklığı idare eden bedensel sistemler ve merkezi sinir sisteminin parçaları EFA'lar tarafından kontrol edilir. Eicosanoids pro-enflamatuardır ve omega-3 ve omega-6 yağ asitlerinde bulunur. Bir insan vücudundaki EFA seviyelerindeki değişiklikler kontrol ettiği fonksiyonları etkileyebilir.
PPAR'lar, genlerin ekspresyonunu düzenlemek için transkripsiyon faktörleri olarak işlev gören bir nükleer reseptör protein grubudur. Hücresel farklılaşma ve gelişme, ayrıca metabolik fonksiyonlar, PPAR'lardan büyük ölçüde etkilenir. Ancak, troglitazon ve diğer TZD ilaçları PPAR'ları hedeflediklerinde, yalnızca karaciğer toksisitesini arttırmadıkları, ancak bağışıklık sistemini inhibe etme yeteneklerinin ilaca bağlı hepatitlere yol açan kendine has bir reaksiyona neden olabileceği bulunmuştur.
İngiltere, karaciğer üzerindeki olumsuz etkileri bilindikten sonra Aralık 1997’de piyasadan troglitazon çıkardı. ABD, ilacı kendi pazarından 2000 yılında temizledi ve kısa süre sonra Filipinler, Avustralya ve Japonya da bunu takip etti. Troglitazonun iltihabı azalttığı gösterilmiş olmasına rağmen, ilacın çok daha zararlı etkileri keşfedilmiştir. Parke-Davis, 21 Mart 2000'de ilacı gönüllü olarak durdurdu.
