Kaspazlar, programlanmış hücre ölümü olarak da bilinen apoptozu meydana getiren karmaşık bir enzim grubudur. Doğal bir kaspaz inhibitör enzim grubu, ilave bir kaspaz sınıfının bölünmesiyle aktive edilir. Doğal olarak bulunan başka bir inhibitör türü de, onları enfeksiyon sürecinin bir parçası olarak kullanan virüslerdir. Araştırmacılar genellikle, kaspaz inhibitörlerini, hücre yokluğundaki etkilerini görmek için belirli bir kaspaz tipini denemek ve inhibe etmek için hücre biyolojisi ve biyokimya çalışmalarında kullanırlar. Bu tür inhibitörler ayrıca potansiyel klinik ilaçlar olarak da ilgi çekmektedir.
Kaspazların muazzam önemi, onları biyokimya ve hücre biyolojisinde büyük miktarda araştırmanın hedefi haline getirmiştir. Belirli bir enzime karşı bir inhibitör kullanmak ve ardından incelenen enzim artık aktiviteye sahip olmadığında değişiklikleri aramak çok yaygın bir yaklaşımdır. Bazı inhibitörler doğal kaynaklardan elde edilirken, diğerleri spesifik enzimleri hedef almak için özel olarak tasarlanmıştır. Ticari olarak temin edilebilen çok çeşitli apoptoz inhibitörleri vardır.
Birçok doğal enzim inhibitörü, peptitler olarak bilinen kısa amino asit zincirleridir. Peptidomimetik alanı, yapısal olarak doğal peptidlere benzer, ancak aynı zamanda olağandışı özelliklere sahip bileşiklerin sentezine izin verir. Bir grup kaspaz inhibitörü, belirli kaspazlar tarafından bölünen bir diziye sahiptir. Bir flüoresan etiketine bağlanır, böylece enzimin aktivitesi, belirli kaspaz aktif olduğunda tespit edilebilir.
Bu tür analizler kullanılarak, kaspaz inhibitör gruplarının üzerinde çalışılan bireysel kaspaz formlarına spesifik olduğu düşünülmüştü. Bu inhibitörleri kullanan detaylı araştırma, bileşiklerin çoğunun daha önce düşündüğüm kadar spesifik olmadığını buldu. Hücre biyolojisi deneylerinde analizlerde kullanılan konsantrasyonlarda, hedef enzim olmayan diğer kaspaz formlarının da inhibe edildiği bulundu. Belirli bir kaspaza bağlı olduğu düşünülen araştırmaları gösteren araştırmaların yeniden değerlendirilmesi gerekiyordu.
Çeşitli kaspaz inhibitörleri çeşitli durumlar için klinik deneylerde test edilmiştir. Karaciğer hasarı olan insanlar böyle bir inhibitörle tedavi edildiğinde ve karaciğer hücrelerinin ölümünü geciktirdiğinde sonuçlar umut verici olmuştur. Başka bir örnek ise beyine oksijen ve kan kesilmesi olan hastalar. Bir kaspaz inhibitörünün deneysel kullanımının, bu gibi durumlarda doku hasarını önlemeye yardımcı olduğu bulunmuştur.
Programlanmış hücre ölümü, mikroorganizmalar tarafından enfekte edilmek yerine hücreleri öldürmek için bir savunma mekanizması olabilir. İnek çiçeği gibi bazı virüs tipleri, hedef hücrelerin apoptoz geçirmesini önlemek için kaspaz inhibitörleri kullanır. Bu, hücreleri başarıyla istila etmelerini sağlar.
