Beyindeki, binlerce nöronu etkileyen, kimyasal maddeler salgılayan, nöronlar birbirlerinden uzakta olsalar bile, birkaç nöron vardır. Bu nöronlar tarafından salınan kimyasallara nöromodülatörler denir. Bu kimyasallar, kendilerini tanıyan ve bağlanan reseptör molekülleri içeren nöronların aktivitesini düzenler. Opioid peptidleri, merkezi sinir sisteminde bulunan nöromodülatörlerdir ve bunlar üç ana sınıftan oluşur: beta-endorfinler, enkefalinler ve dynorfinler. Bu opioidler ayrıca morfin ve eroin gibi afyon ilaçlarını hedefleyen opioid reseptörlerini aktive eder.
Opioid peptidler gibi nöromodülatörler beyin boyunca geniş bir şekilde yayılır ve birçok nöronal yolu aktive eder veya azaltır. Bu devreler veya yollar, presinaptik nöronlarda bulunan terminal butonları beyinde opioid salgıladığında ve postsinaptik nöronlarda bulunan opioid reseptörlerine bağlandıklarında aktive edilir. Bu, ağrı duyarlılığında bir azalma da dahil olmak üzere bir dizi fizyolojik ve davranışsal etkiye neden olan bu nöronların uyarılmasına neden olur.
Beta-endorfinler gibi opioid peptitlerin beyinde serbest bırakıldığı zaman, ağrıya duyarlılıkta bir azalmaya neden oldukları bilinmektedir. Morfin benzeri maddeler olan beta-endorfinler, beynin çeşitli alanlarında sentezlenir veya üretilir. Böyle bir alan, sıcaklık düzenlemesi, cinsel davranış ve ağrıya cevap verme ile ilgili bir alan olan hipotalamustur. Beta-endorfinler, hipotalamustan beyin sapında yer alan yolaklara sinyaller gönderdiklerinde, tıpkı morfinin yapacağı gibi ağrıyı azaltarak, vücutta ağrı duyumlarının iletimini engellerler.
Diğer davranışsal etkiler, devam eden davranışlarda devam etme veya devam etme eğilimini içerir. Örneğin, bir hayvan kavga gibi belirli türlere benzer davranışlarda bulunurken, opioidler salınır. Bu opioid peptitler, bir hayvanın kendisini yırtıcılardan korumak için savaşmaya devam etmesini ve acı çekmemesini sağlar.
Opioid reseptörleri sadece opioidler tarafından uyarılmaz, aynı zamanda benzer sonuçları taklit eden kimyasallar tarafından da aktive edilebilirler. Afyon haşhaş tohumu, bazı afyon türevi reseptörleri uyaran afyon adı verilen bir grup kimyasaldan oluşur. Afyon haşhaş tohumu içildiğinde veya yenildiğinde ağrıyı önlediği ve hoş etkiler yarattığı bilinmektedir. Opiatlar, hem engelleyici hem de uyarıcı etkilere neden olan opioid reseptörlerini uyararak, opioid peptitlerin beyindeki etkilerini taklit eder. İnhibitör etkiler, ağrıya, sedasyona karşı duyarlılığı ve vücut sıcaklığındaki düşüşü azaltır ve uyarıcı etkiler, çoğu zaman bağımlılık yaratan eroin gibi afyon almaya devam eden bireyleri teşvik eder.
