Bir opioid reseptörü, G proteine bağlı bir reseptördür; burada bir hücrenin dışında bir proteinin aktivasyonu, hücre içerisinde bir kimyasal yollar kademesini aktive eder. Opioid reseptörleri, vücuttaki opioid maddeler tarafından aktive edilen moleküller veya bölgelerdir. Bu siteler 1970'lerin başında, afyon ilaçlarının insan vücudundaki etkilerini nasıl gösterdiğine dair araştırmalar sırasında keşfedildi. Opioid reseptörleri, omurilikte bol miktarda bulunur, fakat aynı zamanda, sindirim sistemi gibi yerlerde daha düşük konsantrasyonlarda bulunur. İnsan sistemi tarafından yapılan endojen opioidler, endorfinler ve enkhalinler gibi endojen opioidler ve hidrokodon ve morfin gibi harici laboratuar yapımı opiatlar dahil olmak üzere reseptör bölgelerini aktive edebilen birçok opiat madde vardır.
Opioid reseptörleri, insan vücudunun sistemi içerisinde uyarıcı yolaklarda dürtü iletimini engeller. Bu yollar, hepsi ağrı algısı ve refah duyguları ile ilişkili olan serotonin, katekolamin ve madde P yollarını içerir. Opioid reseptörleri ayrıca mu, delta ve kappa reseptörleri olarak alt sınıflara ayrılır. Tüm sınıflar, farklı eylem modları sergilerken, bazı temel benzerlikleri paylaşırlar. Hepsi, hücrelerin çoğunun plazma zarı üzerinde bulunan potasyum pompa mekanizması tarafından sürülür.
Mu, delta ve kappa tanımlamaları tarafından görülen farklı etki, potasyum pompası etkinleştirildikten sonra değişen hücresel tepkiler nedeniyle değil, reseptörlerin anatomik yerleşimi nedeniyle çok fazla değildir. Örneğin, omurilikte ve beyinde bulunan opiat reseptörleri, merkezi sinir sisteminde ağrı azaltıcı bir etki gösterirken, solunum ve sindirim kanallarındaki opiat reseptörleri, sindirim ve öksürük tepkisi gibi diğer eylemleri inhibe eder. İnhibitör yanıt, ortak bir enzim olan adenilat siklazın inhibisyonu ile başlayan tüm opioid reseptörlerinde aktive edilir. Bu ilk kimyasal reaksiyondan sonraki müteakip kimyasal zincir, ilgili bilgilerin beyindeki işlem merkezlerine akışını azaltır. Opiat ilacı çekilmesinden muzdarip insanlar, bu uyarıcı yolakları inhibe etmek için yeterli afyon maddesine sahip değildir, ajitasyona ve abartılı bir ağrı tepkisine yol açmaktadır.
Opioid reseptörleri üzerinde yapılan araştırmaların çoğu, özellikle mu reseptörüne odaklanmaktadır. Bu alıcının uyarılması, yoğun öfori ve huzur duygularıyla ilişkilidir. Bu reaksiyonun kısmen mu reseptörünün dopamin ve gama-amino bütirik asit (GABA) nörotransmitter sistemleri ile çapraz reaksiyonuna bağlı olduğu düşünülmektedir. Vücut, mu-alıcıya bağlı narkotik morfine benzer bir opioid maddesi üretir.
