環状ペプチドとは何ですか？

環状ペプチドは、生物学的活性により、微生物から最初に発見された化合物の珍しいクラスです。それらは、バチトラシンやポリミクシンなどの抗生物質から、免疫抑制薬シクロスポリンにまで及びます。それらは毒素でもあります。死のキャップマッシュルームの毒であるアルファアマニチンも環状ペプチドです。

これらの化合物は、潜在的な新しい薬物および抗生物質の源泉として非常に活発な調査を受けています。それらは、線形ペプチド鎖よりもプロテアーゼ（タンパク質を分解する酵素）に対してはるかに耐性があります。タンパク質分解に対するこの耐性は、それらがヒト消化プロセスに耐える傾向があることを意味します。また、伝統的な薬物ができない細胞内のタンパク質を結合することもできます。

環状ペプチドの異常な特性は、その円形構造と異常な生合成モードの両方に起因します。タンパク質で通常使用される20個のアミノ酸を除いて、300種類のnアトラル化合物は、環状ペプチドの合成に使用できます。たとえば、それらはすべてのペプチドと同様に、ペプチド結合に関連するアミノ酸の鎖で構成されています。ほとんどのペプチドは線形であり、一方の端にアミノ基を備えたN末端を持ち、もう一方の端にカルボキシル基を持つC末端があります。環状ペプチドでは、NとCの端が結合され、環状ポリペプチド鎖が形成されます。 50個のアミノ酸がある場合、化合物は環状ペプチドとして知られています。より大きな化合物は、環状タンパク質。

として知られています

新しい環状ペプチドの合成を標的とする多くの研究があります。 それらは、ペプチド合成として知られる特殊な技術によって合成できます。研究のためのカスタムペプチドの製造を専門とするバイオテクノロジー企業があります。環状ペプチドは、アルツハイマー病とハンティントンの病気の治療に有望を示しています。細胞タンパク質との相互作用についてより多くの情報が利用できるようになると、この多様なクラスの化合物からさらに多くの薬物を開発することが可能かもしれません。

環状ペプチドの生物学的活性は別として、それらはキャリアとして興味深いです。これは、彼らが体内に薬を運ぶように設計できることを意味します。 特に、薬物がペプチドである場合、環状ペプチドの一部として合成して経口摂取できます。

天然の環状ペプチドの生合成は、生物学者にとって興味深いものです。これは、非リボソームペプチド合成酵素を頻繁に含むためです。 ほとんどのペプチドは、メッセンジャーRNA（mRNA）をテンプレートとして使用し、アミノ酸を組み立ててペプチドまたはタンパク質を形成するリボソームによって作られています。一部の微生物には、環状ペプチドを組み立てるために使用するモジュールで構成される大きな酵素複合体があります。彼らはリボソームやmRNAを使用しません。場合によっては、モジュールを変更し、環状ペプチドを遺伝子操作することが可能です、P生物活性を持つ新しい化合物を孤立して形成します。