Co je prodrug?

Proléčivo je látka, která je ve své původní formě neaktivní. Po požití se sloučenina transformuje do aktivního stavu, když je metabolizována lidským tělem. Léčivo pak nabývá účinku při léčbě specifického onemocnění nebo stavu v požadovaném časovém intervalu. Metabolizace mění molekulární strukturu proléčiva a tento proces dělí tuto farmakologickou látku na látku, ve které se molekuly rozpadají na fragmenty a druhou, která se po metabolizaci stává rozpustnou.

Mnoho z těchto léků má změněné chemické, fyzikální nebo biochemické složení, které jim umožňuje zůstat v klidu. Je také možné strukturovat léčivo tak, aby ho tělo zpracovalo, jako by bylo potaženo výživnými sloučeninami nebo lipidy. Proléčivo má lepší orální dostupnost než léky, které se obvykle vstřikují do žil, svalů nebo pod kůži. Méně injekcí je možné, protože látka není plně aktivní, dokud nedosáhne části těla, na kterou je určena, a léky, které musely být dříve injikovány, lze nyní orálně spolknout.

Existují různé typy proléčiv, které umožňují, aby se ve vodě rozpustné léky dostaly do orgánů, jako jsou například játra nebo plíce, nebo prošly do krve nebo lymfatického systému, než začnou být aktivní. Tyto látky se stávají aktivními prostřednictvím procesu známého jako hydrolýza. Některé látky mohou zůstat nedotčeny, dokud nedosáhnou tenkého střeva, a poté se v tomto bodě absorbují.

Mnoho stavů lze léčit pomocí odrůd proléčiv. Pacienti s poruchou pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) mají prospěch ze zpoždění v bioaktivaci a zacílení na specifické části těla, jako je ta, která působí jako stimulátor mozku, a druhá, která ovlivňuje pouze prefrontální kůru. Jeden druh dokonce zastaví určitý kmen viru lidské imunodeficience (HIV), který je odolný vůči mnoha jiným lékům, vniknutí do bílých krvinek.

Vývoj proléčků také vedl k vývoji léků, které mohou přimět imunitní systém těla k zapnutí rakovinných buněk a nádorů. Varianty nových farmakologických sloučenin těží nejen lidem, ale dříve, než budou tyto léky na trhu, je zapotřebí více studií a klinických hodnocení. Jeden typ zmírňuje pohybovou nemoc u psů bez běžných vedlejších účinků, jako je nevolnost, které jsou způsobeny některými tradičními prostředky. Inovace v molekulární vědě vedou k stále více a více lékům, které nahrazují nepohodlné lékařské postupy a dokonce i operace.