Co je inhibitor cysteinové proteázy?

Cysteinová proteáza je enzym, který štěpí řetězce aminokyselin, které tvoří protein známý jako polypeptidy. Inhibitor cysteinové proteázy je látka, která cílí na tento enzym. Ukázalo se, že patogeny používají ve svých mechanismech účinku cysteinové proteázy. Důkazy ukazují, že cysteinové proteázy hrají roli v proliferaci rakoviny, osteoporóze, Alzheimerově chorobě, artritidě a mikrobiálních infekcích. Blokováním tohoto enzymu může být inhibitor cysteinové proteázy důležitým nástrojem v boji proti těmto podmínkám.

Papain, katepsin, kaspáza a calpain jsou primární cysteinové proteázy vyskytující se v rostlinách a zvířatech. Inhibitor cysteinové proteázy je protein, který může pomoci neutralizovat nežádoucí aktivitu cysteinové proteázy. Některé z těchto inhibitorů blokují proteázová místa, aby zabránily přístupu, a jiné donutí enzym k sebezničení.

Buňky mají několik strategií, jak se chránit před maligní proteázovou aktivitou. Inhibitory apoptózy jsou rodina proteinů, které interferují s programovanou buněčnou smrtí. Tyto proteiny působí jako inhibitory cysteinové proteázy tím, že se vážou na kaspázu a inhibují jeho fungování. Řada virů závisí na vzestupu aktivity kaspázy.

Cystatinové proteiny jsou složeny z rozmanité skupiny inhibitorů cysteinových proteáz, které chrání tkáně před destrukcí způsobenou patogenními cysteinovými proteázami. Vědci izolovali první inhibitor cysteinové proteázy tohoto typu z slepičích vajec. Ukázalo se, že cystatin inhibuje cysteinové proteázy papain a katepsin.

Další skupinou proteinů, které působí jako inhibitory cysteinové proteázy, jsou serpiny. Tato třída proteinů používá jedinečný mechanismus podobný sebevraždě k inhibici papainu a katepsinu. Serpiny rozpoznávají, pak se vážou na cysteinové proteázy a nevratně mění svou strukturu. Tato mutace brání normálnímu fungování proteázy. Vědci identifikovali více než tři tucty serpinových proteinů v lidském těle.

Studie ukázaly, že inhibitory cysteinové proteázy způsobují významné snížení proliferace parazitů. Paraziti produkují cysteinové proteázy, které se zdají hrát roli při modulaci invaze a ničení tkáně. Odolnost některých parazitů vedla vědce k prozkoumání odlišného přístupu. Inhibitory cysteinové proteázy mohou poskytovat alternativní léčbu parazitických infekcí rezistentních na léčivo.

Vědci prozkoumali potenciální použití inhibitorů cysteinové proteázy pro boj s Alzheimerovou chorobou. Abnormální akumulace beta-amyloidních peptidů v mozku hraje roli v progresi tohoto stavu. Ve studiích na zvířatech inhibitory cysteinové proteázy snížily mozkové hladiny beta-amyloidního peptidu až o 70 procent blokováním katepsinu B. Tento účinek vede ke zlepšení deficitů paměti spojených s Alzheimerovou chorobou.