Wat is een cysteïneproteaseremmer?

Cysteïneprotease is een enzym dat ketens van aminozuren afbreekt die eiwit vormen die bekend staan ​​als polypeptiden. Een cysteïneproteaseremmer is een stof die zich richt op dit enzym. Van pathogenen wordt aangetoond dat ze cysteïneproteasen gebruiken in hun werkingsmechanismen. Er zijn aanwijzingen dat cysteïneproteasen een rol spelen bij de proliferatie van kanker, osteoporose, de ziekte van Alzheimer, artritis en microbiële infecties. Door dit enzym te blokkeren, kan een cysteïneproteaseremmer een belangrijk hulpmiddel zijn in de poging om deze aandoeningen te bestrijden.

papain, cathepsine, caspase en calpain zijn de primaire cysteïneproteasen gevonden in planten en dieren. Een cysteïneproteaseremmer is een eiwit dat kan helpen bij het neutraliseren van ongewenste cysteïneprotease -activiteit. Sommige van deze remmers blokkeren protease-sites om toegang te voorkomen, en anderen dwingen het enzym tot zelfvernietiging.

Cellen hebben verschillende strategieën om zichzelf te beschermen tegen kwaadaardige proteaseactiviteit. Apoptoseremmers zijn een familie vanEiwitten die interfereren met geprogrammeerde celdood. Deze eiwitten werken als cysteïne -proteaseremmers door te binden aan caspase en het functioneren ervan te remmen. Een aantal virussen vertrouwen op caspase -activiteit om te floreren.

Cystatine -eiwitten zijn samengesteld uit een diverse groep cysteïneproteaseremmers die weefsels beschermen tegen de vernietiging veroorzaakt door pathogene cysteïneproteasen. Onderzoekers isoleerden de eerste cysteïneproteaseremmer van dit type van een kippenei. Van cystatine is aangetoond dat het de cysteïne -proteasen papain en cathepsine remt.

Een andere familie van eiwitten die fungeren als cysteïneproteaseremmers zijn serpins. Deze klasse eiwitten maakt gebruik van een uniek zelfmoordachtig mechanisme om papaïne en cathepsine te remmen. Serpins herkennen en binden vervolgens aan cysteïneproteasen en veranderen hun structuur onomkeerbaar. Deze mutatie voorkomt dat het protease normaal functioneert. Wetenschappers hebben IDENtified meer dan drie dozijn serpin -eiwitten in het menselijk lichaam.

Studies hebben aangetoond dat cysteïneproteaseremmers een significante vermindering van parasietproliferatie veroorzaken. Parasieten produceren cysteïneproteasen die een rol lijken te spelen bij het moduleren van de invasie en vernietiging van weefsel. De resistente aard van sommige parasieten heeft onderzoekers ertoe gebracht een andere aanpak te onderzoeken. Cysteïneproteaseremmers kunnen een alternatieve behandeling bieden voor medicijnresistente parasitaire infecties.

Onderzoekers hebben het potentiële gebruik van cysteïneproteaseremmers onderzocht voor de bestrijding van de ziekte van Alzheimer. Abnormale accumulatie van beta-amyloïde peptiden in de hersenen speelt een rol bij de progressie van deze aandoening. In dierstudies hebben cysteïneproteaseremmers de hersenniveaus van bèta-amyloïde peptide met maar liefst 70 procent verlaagd door cathepsine B te blokkeren B. Dit effect resulteert in verbeterde geheugentekorten geassocieerd met de ziekte van Alzheimer.