Hvad er en cysteinproteaseinhibitor?
Cysteinprotease er et enzym, der nedbryder kæder af aminosyrer, der udgør protein kendt som polypeptider. En cysteinproteaseinhibitor er et stof, der er målrettet mod dette enzym. Patogener viser sig at bruge cysteinproteaser i deres virkningsmekanismer. Bevis tyder på, at cysteinproteaser spiller en rolle i kræftproliferation, osteoporose, Alzheimers sygdom, arthritis og mikrobielle infektioner. Ved at blokere dette enzym kan en cysteinproteaseinhibitor være et vigtigt værktøj i bestræbelserne på at bekæmpe disse tilstande.
papain, cathepsin, caspase og calpain er de primære cysteinproteaser, der findes i planter og dyr. En cysteinproteaseinhibitor er et protein, der kan hjælpe med at neutralisere uønsket cysteinproteaseaktivitet. Nogle af disse hæmmere blokerer for protease-steder for at forhindre adgang, og andre tvinger enzymet til selvdestruktion.
celler har adskillige strategier til at beskytte sig mod ondartet proteaseaktivitet. Apoptoseinhibitorer er en familie påProteiner, der forstyrrer den programmerede celledød. Disse proteiner fungerer som cysteinproteaseinhibitorer ved binding til caspase og hæmmer dens funktion. En række vira er afhængige af caspase -aktivitet for at blomstre.
cystatinproteiner er sammensat af en forskelligartet gruppe cysteinproteaseinhibitorer, der beskytter væv mod ødelæggelsen forårsaget af patogene cysteinproteaser. Forskere isolerede den første cysteinproteaseinhibitor af denne type fra et kyllingæg. Cystatin viser sig at hæmme cysteinproteaserne papain og cathepsin.
En anden familie af proteiner, der fungerer som cysteinproteaseinhibitorer, er serpins. Denne klasse af proteiner anvender en unik selvmordlignende mekanisme til at hæmme papain og cathepsin. Serpins genkender og binder derefter til cysteinproteaser og ændrer irreversibelt deres struktur. Denne mutation forhindrer, at proteasen fungerer normalt. Forskere har IDENtified mere end tre dusin serpin -proteiner i den menneskelige krop.
Undersøgelser har indikeret, at cysteinproteaseinhibitorer forårsager en signifikant reduktion i parasitproliferation. Parasitter producerer cysteinproteaser, der ser ud til at spille roller i modulering af invasionen og ødelæggelsen af væv. De resistente karakter af nogle parasitter har ført til, at forskere undersøger en anden tilgang. Cysteinproteaseinhibitorer kan give en alternativ behandling af lægemiddelresistente parasitiske infektioner.
Forskere har undersøgt den potentielle anvendelse af cysteinproteaseinhibitorer til bekæmpelse af Alzheimers sygdom. Unormal ophobning af beta-amyloidpeptider i hjernen spiller en rolle i udviklingen af denne tilstand. I dyreforsøg har cysteinproteaseinhibitorer reduceret beta-amyloid peptid hjerniveauer med så meget som 70 procent ved at blokere cathepsin B. Denne effekt resulterer i forbedrede hukommelsesunderskud forbundet med Alzheimers sygdom.