Vad är en cysteinproteashämmare?

cysteinproteas är ett enzym som bryter ner kedjor av aminosyror som utgör protein känt som polypeptider. En cysteinproteasinhibitor är ett ämne som riktar sig till detta enzym. Patogener visar sig använda cysteinproteaser i deras verkningsmekanismer. Bevis tyder på att cysteinproteaser spelar en roll i cancerproliferation, osteoporos, Alzheimers sjukdom, artrit och mikrobiella infektioner. Genom att blockera detta enzym kan en cysteinproteasinhibitor vara ett viktigt verktyg för att bekämpa dessa tillstånd.

papain, cathepsin, caspase och calpain är de primära cysteinproteaserna som finns i växter och djur. En cysteinproteasinhibitor är ett protein som kan hjälpa till att neutralisera oönskad cysteinproteasaktivitet. Vissa av dessa hämmare blockerar proteasplatser för att förhindra åtkomst, och andra tvingar enzymet till självförstörelse.

celler har flera strategier för att skydda sig mot malign proteasaktivitet. Apoptosinhibitorer är en familj avProteiner som stör den programmerade celldöden. Dessa proteiner fungerar som cysteinproteasinhibitorer genom att binda till kaspas och hämma dess funktion. Ett antal virus förlitar sig på kaspasaktivitet för att blomstra.

cystatinproteiner består av en mångfaldig grupp cysteinproteasinhibitorer som skyddar vävnader från förstörelsen orsakad av patogena cysteinproteaser. Forskare isolerade den första cysteinproteasinhibitorn av denna typ från ett kycklingägg. Cystatin visar sig hämma cysteinproteaserna papain och cathepsin.

En annan familj av proteiner som fungerar som cysteinproteasinhibitorer är serpiner. Denna klass av proteiner använder en unik självmordsliknande mekanism för att hämma papain och cathepsin. Serpins känner igen, binder sedan till cysteinproteaser och ändrar irreversibelt sin struktur. Denna mutation förhindrar att proteaset fungerar normalt. Forskare har identifierade mer än tre dussin serpinproteiner i människokroppen.

Studier har visat att cysteinproteasinhibitorer orsakar en betydande minskning av parasitproliferation. Parasiter producerar cysteinproteaser som verkar spela roller för att modulera invasionen och förstörelsen av vävnad. Den resistenta naturen hos vissa parasiter har lett till att forskare undersöker en annan strategi. Cysteinproteasinhibitorer kan ge en alternativ behandling för läkemedelsresistenta parasitinfektioner.

Forskare har undersökt den potentiella användningen av cysteinproteashämmare för att bekämpa Alzheimers sjukdom. Onormal ackumulering av beta-amyloidpeptider i hjärnan spelar en roll i utvecklingen av detta tillstånd. I djurstudier har cysteinproteasinhibitorer minskat beta-amyloid peptidhjärnnivåer med så mycket som 70 procent genom att blockera cathepsin B. Denna effekt resulterar i förbättrade minnesunderskott associerade med Alzheimers sjukdom.