Vad är en cysteinproteashämmare?

Cysteinproteas är ett enzym som bryter ned kedjor av aminosyror som utgör protein som kallas polypeptider. En cysteinproteashämmare är ett ämne som riktar sig mot detta enzym. Patogener visar sig använda cysteinproteaser i sina verkningsmekanismer. Bevis tyder på att cysteinproteaser spelar en roll vid cancerförökning, osteoporos, Alzheimers sjukdom, artrit och mikrobiella infektioner. Genom att blockera detta enzym kan en cysteinproteashämmare vara ett viktigt verktyg för att bekämpa dessa tillstånd.

Papain, cathepsin, caspase och calpain är de primära cysteinproteaserna som finns i växter och djur. En cysteinproteashämmare är ett protein som kan hjälpa till att neutralisera oönskad cysteinproteasaktivitet. Vissa av dessa hämmare blockerar proteasplatser för att förhindra åtkomst, och andra tvingar enzymet till självförstörelse.

Celler har flera strategier för att skydda sig mot malign proteasaktivitet. Apoptoshämmare är en familj av proteiner som stör den programmerade celldöd. Dessa proteiner fungerar som cysteinproteashämmare genom att binda till kaspas och hämma dess funktion. Ett antal virus förlitar sig på kaspasaktivitet för att blomstra.

Cystatinproteiner består av en olika grupp cysteinproteasinhibitorer som skyddar vävnader från förstörelsen orsakad av patogena cysteinproteaser. Forskare isolerade den första cysteinproteashämmaren av denna typ från ett kycklingägg. Cystatin visar sig hämma cysteinproteaserna papain och cathepsin.

En annan familj av proteiner som fungerar som cysteinproteashämmare är serpiner. Denna klass av proteiner använder en unik självmordsliknande mekanism för att hämma papain och cathepsin. Serpiner känner igen, binder sedan till cysteinproteaser och ändrar irreversibelt deras struktur. Denna mutation förhindrar att proteaset fungerar normalt. Forskare har identifierat mer än tre dussin serpinproteiner i människokroppen.

Studier har visat att cysteinproteashämmare orsakar en signifikant minskning av parasitförökningen. Parasiter producerar cysteinproteaser som verkar spela roller för att modulera invasion och förstörelse av vävnad. Den resistenta naturen hos vissa parasiter har fått forskare att undersöka en annan strategi. Cysteinproteashämmare kan tillhandahålla en alternativ behandling för läkemedelsresistenta parasitinfektioner.

Forskare har undersökt den potentiella användningen av cysteinproteashämmare för att bekämpa Alzheimers sjukdom. Onormal ackumulering av beta-amyloida peptider i hjärnan spelar en roll i utvecklingen av detta tillstånd. I djurstudier har cysteinproteashämmare minskat beta-amyloid-peptidhjärnnivåerna med så mycket som 70 procent genom att blockera cathepsin B. Denna effekt resulterar i förbättrade minnesunderskott i samband med Alzheimers sjukdom.