アクチノマイシンとは?

アクチノマイシンは、一連の天然産物を産生することが知られている糸状土壌細菌であるストレプトマイセス種から得られる抗生物質です。 この化合物は、DNAからRNAへの転写を阻害するため、細胞死を引き起こします。 細胞の自殺を引き起こす能力により、アクチノマイシンDは初期の化学療法薬となりました。 この化合物は正常細胞に対して非常に有毒であるため、特定の特殊な種類の癌でのみ使用されます。 薬物の別名はダクチノマイシンです。

ストレプトマイセスは、放線菌グループのメンバーであるグラム陽性菌です。 これらの土壌細菌は、抗生物質やその他の天然物の生産で有名です。 土壌中の微生物間の競争は激しく、他の生物を殺す化合物の生産は放線菌の生存を助けます。

アクチノマイシンが非常に成功した抗生物質である理由の一部は、その化学構造に2つの環状ペプチドが含まれていることです。 この異常なアミノ酸のグループ化は、他の生物が分解することは非常に困難です。 また、環状ペプチド環のそれぞれにDアミノ酸が含まれています。 通常、アミノ酸はL配置にあります。 このような非定型的な生化学的属性の使用は、土壌中のこの放線菌の成功に貢献します。

1940年のアクチノマイシンの分離により、セルマンワクスマンがノーベル賞を受賞しました。 この抗生物質の作用メカニズムの研究により、二本鎖DNAに結合し、このDNAのRNAへの転写を停止することにより作用することが示されました。 このように結合することにより、アクチノマイシンはRNAポリメラーゼが前進するのを阻害しました。 この活動により、細胞は自殺します。これはアポトーシスとして知られるプロセスです。

アポトーシスを引き起こす能力は貴重な特性です。 癌細胞は、制御を失い、アポトーシスをあまり受けないため、隣接する正常組織の細胞よりもはるかに速く広がります。 アポトーシスを引き起こす薬物は、癌治療としての可能性があります。 静脈内注射され、血液中を循環して癌細胞を殺す薬剤は、抗腫瘍剤として知られている化学療法薬です。

アクチノマイシンDは化学療法薬として長年使用されています。 このクラスの薬物の力は、分裂している細胞を殺すことにおけるそれらの特異性です。 これにより、非癌組織の細胞よりも癌細胞を殺す可能性が高くなります。 ただし、この化合物は正常細胞に対して非常に毒性があります。 薬は使用時に非常に注意深く監視されます。

癌治療や抗生物質としての用途は別として、アクチノマイシンのDNA結合能により、この化合物は生化学および細胞生物学の研究に有用になりました。 RNA合成を阻害するために使用されます。 また、7-アミノアクチノマイシンDとして知られている蛍光誘導体を作成することができます。この化学物質は、一本鎖のDNAを染色するために使用されます。 細胞が死んだかどうかを判断するための貴重なマーカーです。

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