Vad är Endothelin-1?

Endotelin-1 är en aminosyra-peptid som framställs i cellerna som täcker det mänskliga vaskulära systemet. Föreningen binder till receptorer i muskelvävnaden i hjärtat och får den att dra sig samman. Bortsett från regleringen av hjärtkontraktioner styr den också hjärtfrekvensen. Endotelin-1 reglerar vaskulär ton i lungorna utöver luftvägarna och håller alla vägar öppna och fullt fungerande. Renal homeostas hanteras också eftersom ämnet har kontroll över utsöndring av vatten och natrium i njurarna.

Endotelinsystemet i hjärnan ger reglering av både kardiorespiratoriska funktioner och hormonfrisättning. Endotelin-1 har också ett starkt inflytande på utvecklingen av hypertoni och hjärtsvikt. Det orsakar frisättning av kalcium i hjärtat, vilket har kopplats till många sjukdomar i hälsan.

När den släpps tar effekterna av endotelin 1 när peptiden binder till specifika receptorer. Bindning till en typ av receptor orsakar produktionen av ett ämne, vilket gör att kalcium frigörs. Normal kalciumstimulering utlöser sammandragningen av glatta muskler i hjärtat och i blodkärlen.

Endotelin-1, liksom dess genetiska sekvenser och peptidsekvenser, upptäcktes inte förrän i slutet av 1980-talet. Systemen som den arbetar med har studerats sedan 1950-talet, då det insåg att någon mekanism var ansvarig för att kontrollera hjärtans och cirkulationssystemets rörelse. Efter upptäckten fick ämnet namn efter endotelcellerna i blodkärlen, som det härstammar från.

I fall av hjärtsvikt frigörs endotelin-1 av skadad vaskulär vävnad och kan vara skadligt för hjärtfunktionen. Det gör detta genom att orsaka en överdriven frisättning av kalcium och genom att stimulera vaskulära muskler så att den förstoras. Inhibering av dess upptag har visat sig lindra symtomen på hjärtsvikt och tillåter i själva verket människor att leva längre. Föreningar som kallas receptorantagonister används för detta ändamål. Specifika sådana riktar sig mot vissa tillstånd, såsom hjärtsvikt och lunghypertoni.

Endotelin-1 påverkar också allmän celltillväxt, embryonal utveckling, neurologiska funktioner, såsom de som är involverade i smärtsignalering och cancercellstillväxt. Endokrin funktion och olika funktioner i lungorna och det reproduktiva systemet påverkas också av det. Endotelin-1 är viktigt för att kroppen ska fungera normalt, men oregelbundna mängder kan ha drastiska effekter som kan leda till många olika tillstånd och sjukdomar.