¿Qué es la farmacocinética?
Cuando los medicamentos se usan para tratar o prevenir la enfermedad, se deben administrar dosis que logren las concentraciones necesarias para los efectos deseados, pero permanecen en niveles en la sangre que no causan toxicidad excesiva. Los procesos que determinan esto se llaman colectivamente farmacocinética. Esto implica el estudio de la absorción del fármaco en el cuerpo, la distribución en todo el cuerpo y el metabolismo y la excreción para eliminar el fármaco del cuerpo. Muchos factores contribuyen a la variabilidad en la farmacocinética de un medicamento dado, incluidos la edad, el sexo, el peso corporal y las afecciones médicas. A veces, la farmacocinética se conoce como farmacocinética clínica.
Cuando un fármaco está dado por cualquier medio que no sea la ruta intravenosa, debe ser absorbido a través de las membranas biológicas para alcanzar la sangre. Muy a menudo, esto se refiere a fármacos orales absorbidos del tracto gastrointestinal (GI). El porcentaje de una dosis que alcanza la sangre después de la absorción se llama biodisponibilidad.
la más comúnASON para una baja biodisponibilidad oral es el metabolismo de primer paso. Todas las drogas absorbidas por el tracto gi pasan primero por el hígado. Aquí, las drogas pueden descomponerse significativamente o metabolizar antes de llegar a la sangre. Otras razones para la disminución de la biodisponibilidad oral incluyen la destrucción del fármaco por el ácido gástrico y la inhibición de la absorción por los alimentos. Algunos medicamentos tienen absorción saturable, lo que significa que solo una cierta cantidad puede ser absorbida a la vez.
Una vez que el medicamento está en la sangre, puede permanecer allí o entrar en varios tejidos en todo el cuerpo. El volumen de distribución (VD) es una indicación de la medida en que un medicamento se distribuye fuera de la sangre. Es una relación matemática entre la cantidad de fármaco en el cuerpo y la concentración en la sangre. Este es un volumen virtual, en lugar de un fisiológico y expresa el volumen que se necesitaría para contener todo el medicamento en el cuerpo.en cualquier momento.
Prácticamente hablando, VD se usa para calcular una dosis de carga para un medicamento. Esta es la cantidad de fármaco que alcanzará rápidamente concentraciones efectivas en la sangre. Es la dosis la que llena el tanque por completo, por así decirlo. Una dosis de carga será mayor para las drogas con un gran VD en comparación con uno con un pequeño VD.
La vida media de un fármaco es el tiempo que tarda la concentración en la sangre en disminuir en la mitad. Por lo general, se expresa en horas, pero para algunas drogas, puede ser cuestión de minutos o hasta varios días. Se tiene en cuenta la vida media al determinar la frecuencia con la que la dosis de una droga. Una vida media más larga significa que el medicamento puede administrarse con menos frecuencia.
Varios órganos en el cuerpo tienen la capacidad de romper las drogas. Esto se llama metabolismo de drogas. Los órganos con capacidades metabólicas incluyen el hígado, los riñones, el tracto gastrointestinal y los pulmones. Incluso la sangre contiene enzimas que pueden metabolizar las drogas.
las enzimas en el liVer que las drogas metabolizadas evolucionaron mucho antes de que los humanos tomaran medicamentos intencionalmente. Estas enzimas inactivan toxinas que se ingieren inadvertidamente, evitando así daños al cuerpo. Dado que muchos medicamentos son derivados de sustancias naturales, también son susceptibles de descomposición por enzimas hepáticas. La enfermedad hepática, como la cirrosis o la hepatitis, puede disminuir la capacidad del cuerpo para metabolizar los medicamentos.
Dos procesos separados caracterizan el metabolismo por el hígado: reacciones de fase I y reacciones de fase II. Las reacciones de fase I generalmente inactivan o desactivan las drogas. Después de la inactivación, las reacciones de fase II agregan moléculas que hacen que el medicamento sea más soluble en el agua. Esto mejora la eliminación de drogas por los riñones.
Las enzimas de fase I más frecuentes en el hígado se llaman enzimas citocromo P450. Algunos medicamentos pueden aumentar la producción de estas enzimas por el hígado, lo que lleva a una disminución de la concentración del fármaco metabolizado en la sangre. Esto se llama inducción enzimática. Otro Dr.Los UG pueden inhibir las enzimas del citocromo P450. Estos medicamentos se llaman inhibidores enzimáticos, y pueden causar una mayor concentración del fármaco metabolizado.
El paso final en la farmacocinética es la eliminación del medicamento del cuerpo, también llamado excreción o aclaramiento. Para la mayoría de las drogas, la autorización es un factor constante, independientemente de la cantidad de drogas que quede en el cuerpo. Esto se llama farmacocinética lineal. Sin embargo, para algunos medicamentos, la autorización es saturable, generalmente porque las enzimas metabolizantes solo pueden descomponer una cantidad fija de fármaco a la vez. Las drogas con metabolismo saturable y/o aclaramiento exhiben farmacocinética no lineal.
El aclaramiento de las drogas se realiza principalmente por los riñones. Las drogas inactivadas se excretan en la orina y se sacan del cuerpo. Una disminución en la función renal, ya sea como resultado de la edad o enfermedades como la diabetes o la presión arterial alta, puede disminuir la capacidad del cuerpo para eliminar las drogas. El hígado también excreta las drogas, generalmente en la BIle con eliminación a través de las heces.