薬物動態とは何ですか?
疾患の治療または予防に薬物を使用する場合、必要な効果に必要な濃度を達成する用量を投与する必要がありますが、過度の毒性を引き起こさない血液のレベルにとどまります。これを決定するプロセスは、集合的に薬物動態と呼ばれます。これには、身体への薬物吸収、体全体の分布、および身体からの薬物を排除する代謝と排泄の研究が含まれます。多くの要因は、年齢、性別、体重、病状など、特定の薬物の薬物動態の変動に寄与しています。時には、薬物動態は臨床薬物動態と呼ばれます。
薬物が静脈内経路以外の手段で投与される場合、血液に到達するために生物学的膜を横切って吸収する必要があります。ほとんどの場合、これは胃腸(GI)路から吸収された経口薬を指します。吸収後に血液に到達する用量の割合は、バイオアベイラビリティと呼ばれます。
最も一般的なRe低い経口バイオアベイラビリティのAsonは、ファーストパス代謝です。消化管から吸収されたすべての薬物は、最初に肝臓を通過します。 Here, drugs can be significantly broken down, or metabolized, before reaching the blood.経口バイオアベイラビリティが低下した他の理由には、胃酸による薬物の破壊や食物による吸収の阻害が含まれます。一部の薬物には飽和吸収があります。つまり、一度に吸収できるのは一定量だけです。
薬が血液の中にあると、それはそこに残るか、体全体にさまざまな組織に入ることがあります。分布量(VD)は、薬物が血液の外に分布する程度の兆候です。これは、体内の薬物量と血液中の濃度との間の数学的な関係です。これは生理学的ではなく仮想であり、体内のすべての薬物を封じ込めるために必要なボリュームを表現しますいつでも。
実際に言えば、VDは薬物の負荷用量を計算するために使用されます。これは、血液中の効果的な濃度にすぐに到達する薬物の量です。あなたがそうするなら、それはタンクを完全に満たす用量です。荷重用量は、VDが少ないものと比較して、VDが大きい薬物の方が大きくなります。
薬の半減期は、血液の濃度が半分減少するのにかかる時間です。通常、数時間で表現されますが、一部の薬では、数分または数日間である場合があります。薬物を投与する頻度を決定する際に、半減期が考慮されます。半減期は、薬物の頻度が低下する可能性があることを意味します。
体内のいくつかの臓器には、薬物を分解する能力があります。これは薬物代謝と呼ばれます。代謝能力のある臓器には、肝臓、腎臓、消化管、および肺が含まれます。血液でさえ、薬物を代謝できる酵素が含まれています。
liの酵素代謝薬は、人間が意図的に薬を服用するずっと前に進化したということです。これらの酵素は、不注意に摂取されている毒素を不活性化し、それにより体への損傷を防ぎます。多くの薬物は自然に発生する物質の誘導体であるため、肝臓酵素による破壊も受けやすいです。肝硬変や肝炎などの肝疾患は、薬物を代謝する体の能力を低下させる可能性があります。
2つの別々のプロセスは、肝臓による代謝を特徴付けます:フェーズI反応とフェーズII反応。フェーズI反応は通常、薬物を不活性化または解毒します。不活性化後、フェーズII反応により、薬物をより水溶性にする分子が追加されます。これにより、腎臓による薬物の排除が促進されます。
肝臓で最も一般的なフェーズI酵素は、シトクロムP450酵素と呼ばれます。一部の薬物は、肝臓によるこれらの酵素の産生を増加させる可能性があり、血液中の代謝薬の濃度が低下します。これは酵素誘導と呼ばれます。他の博士UGSは、シトクロムP450酵素を阻害できます。これらの薬物は酵素阻害剤と呼ばれ、代謝薬の濃度の増加を引き起こす可能性があります。
薬物動態学の最後のステップは、体からの薬物の排除であり、排泄またはクリアランスとも呼ばれます。ほとんどの薬物では、体内にどれだけの薬物が残っているかに関係なく、クリアランスは一定の要因です。これは線形薬物動態と呼ばれます。ただし、一部の薬物では、通常、代謝酵素が一度に一定量の薬物を分解できるため、クリアランスは飽和状態です。飽和代謝および/またはクリアランスを伴う薬物は、非線形薬物動態を示します。
薬物のクリアランスは、主に腎臓によって達成されます。不活性薬は尿に排泄され、体から排除されます。年齢または糖尿病や高血圧などの疾患の結果としての腎機能の低下は、薬物を除去する体の能力を低下させる可能性があります。肝臓も薬物を排泄し、通常はbiに入れます糞による排除を伴うle。