Co to jest geldanamycyna?
Geldanamycyna jest lekiem antybiotykowym, który jest dość toksyczny dla ludzi. Lek ten wydaje się korzystny w zapobieganiu rozwojowi niektórych organizmów zakaźnych i może odgrywać przydatną rolę w leczeniu innych schorzeń. Naukowcy w dziedzinie leczenia raka uważają, że specyficzne działanie leku w organizmie może pomóc w leczeniu wzrostu guza. Ze względu na wewnętrzną toksyczność geldanamycyny do celów badawczych powstały syntetyczne kopie z kilkoma poprawkami.
Po raz pierwszy odkryty w 1970 r. Geldanamycyna jest naturalnym produktem gatunku bakteryjnego zwanego Streptococcus hygroscopicus . Poprzez badania naukowe nad cząsteczką naukowcy stwierdzili, że substancja może mieć korzystny wpływ na replikację wirusową. Wirus opryszczki pospolitej jest jednym z takich zakaźnych organizmów, że geldanamycyna wykazuje działanie antybiotykowe.
Badania przedstawiły również, w jaki sposób substancja działa w ciele, co sprawiło, że substancja była atrakcyjnym lekiemr inne warunki. Działa bezpośrednio na cząsteczce zwanej białkiem szoku cieplnym 90 (HSP90), aby zablokować go przed wykonaniem swojej normalnej pracy. Białko to jest bardzo powszechne w ciele i działa jako opiekun różnych innych cząsteczek. Niektóre z tych innych cząsteczek biorą udział we wzroście i replikacji komórek, procesie integralnym zarówno komórek nowotworowych, jak i infekcji wirusowych, takich jak opryszczka simplex.
Blokowanie tego białka zmniejsza zatem replikację wirusową, ponieważ wirusy muszą przejmować maszyny komórek gospodarza, aby pomóc w reprodukcji cząstek wirusowych. W porównaniu z antybiotykami stosowanymi do zwalczania bakterii lub grzybów, dostępnych jest niewiele antybiotyków, które ukierunkowały wirusy. Może to również potencjalnie zapobiegać replikacji komórek rakowych, ponieważ HSP-90 nie pomaga w to cząsteczkach napędzających replikację. Głównym problemem z samą geldanamycyną dla badaczy medycznych jest to, że jest bardzo toksyczna dla ludzi i może SENawno uszkodzić wątrobę. Nie rozpuszcza się również w wodzie, która przedstawia powikłania w zakresie wstrzykiwań i innych płynnych produktów leków.
Zamiast koncentrować się na samej geldanamycyny, naukowcy postanowili wykonać syntetyczne kopie cząsteczki z niewielkimi poprawkami do struktury. Te małe poprawki są zwykle różnicami w części cząsteczki znanej jako 17-substituent i zwykle analogi syntetyczne mają nazwy, które odnoszą się do rodzaju poprawki obecnej przy tym 17-substitumie, takich jak 17-allialamino-demetoksygeldamycyna (17-AAG) na przykład. Od 2011 r. Badania trwają skuteczność tych leków przeciwko guzom lub infekcjom wirusowym.