ゲルダナマイシンとは何ですか?
Geldanamycinは抗生物質薬であり、人間に非常に有毒です。この薬は、いくつかの感染性生物の成長を防ぐのに有益であるように思われ、他の病状の治療に有用な役割を果たす可能性があります。癌治療の分野の研究者は、体内の薬物の特定の作用が腫瘍の成長の治療に役立つ可能性があると考えています。ゲルダナマイシンの固有の毒性により、研究目的のためにいくつかの調整を含む合成コピーが生成されました。1970年に最初に発見されたゲルダナマイシンは、hastreptococcus hygroscopicusと呼ばれる細菌種の天然産物です。分子に関する科学的研究を通じて、科学者は、この物質がウイルス複製に有益な効果をもたらす可能性があることを発見しました。単純ヘルペスウイルスは、ゲルダナマイシンが抗生物質活性を示すような感染生物の1つです。
研究はまた、物質が体内でどのように作用するかを見つけました。これにより、物質は他の条件にとって魅力的な薬物になりました。熱ショックタンパク質90(HSP90、)と呼ばれる分子に直接作用して、通常の仕事をするのをブロックします。このタンパク質は体内で非常に一般的であり、他のさまざまな分子の保護者として作用します。これらの他の分子のいくつかは、細胞の成長と複製に関与しています。これは、腫瘍細胞の両方に不可欠なプロセスと、単純ヘルペスのようなウイルス感染症です。したがって、このタンパク質をブロックすると、ウイルスがウイルス粒子がそれ自体を再現するのを助けるために宿主細胞の機械をハイジャックする必要があるため、ウイルスの複製が減少します。細菌や真菌と戦うために使用される抗生物質と比較して、ウイルスを標的とする抗生物質はほとんど利用できません。また、HSP-90によって駆動の複製が役立たないため、癌細胞の複製を潜在的に防ぐことができます。医学研究者にとってゲルダナマイシン自体の主要な問題は、それが人間にとって非常に毒性があり、肝臓を深刻に損傷する可能性があることです。また、水に溶けません。これは、注射やその他の液体医薬品を作るための合併症を提示します。geldanamycinのみに集中する代わりに、科学者は構造にわずかな微調整で分子の合成コピーを作成することを決定しました。これらの小さな微調整は、17-置換剤として知られる分子の部分の違いがある傾向があり、一般的に、合成類似体は、17-アリルミーノデメトキシゲルダマイシンなどの17-沈着剤に存在する微調整のタイプに関連する名前を持っています(たとえば、17-aag)。2011年現在、腫瘍またはウイルス感染に対するこれらの薬物の有効性に関する研究が進行中です。