Co je Geldanamycin?

Geldanamycin je antibiotikum, které je pro člověka docela toxické. Zdá se, že tento lék je prospěšný při prevenci růstu některých infekčních organismů a může hrát užitečnou roli při léčbě jiných zdravotních stavů. Vědci v oblasti léčby rakoviny se domnívají, že specifické působení léku v těle může pomoci léčit růst nádoru. Kvůli vnitřní toxicitě geldanamycinu byly pro výzkumné účely vytvořeny syntetické kopie s několika vyladěními.

Geldanamycin, který byl poprvé objeven v roce 1970, je přirozeným produktem bakteriálního druhu zvaného Streptococcus hygroscopicus . Prostřednictvím vědeckých studií o molekule vědci zjistili, že látka by mohla mít příznivý účinek na replikaci viru. Virus Herpes simplex je jeden takový infekční organismus, který geldanamycin vykazuje antibiotickou aktivitu proti.

Výzkum také zjistil, jak látka působí uvnitř těla, díky čemuž je látka přitažlivým lékem pro jiné podmínky. Působí přímo na molekulu nazývanou protein 90 tepelného šoku (Hsp90,) a blokuje ji v plnění její normální práce. Tento protein je v těle velmi běžný a působí jako strážce řady dalších molekul. Některé z těchto dalších molekul se účastní buněčného růstu a replikace, což je proces, který je nedílnou součástí jak nádorových buněk, tak virových infekcí, jako je herpes simplex.

Blokování tohoto proteinu proto snižuje replikaci viru, protože viry musí unést strojní zařízení hostitelských buněk, aby se pomohlo reprodukci virových částic. Ve srovnání s antibiotiky používanými k boji proti bakteriím nebo plísním je k dispozici jen málo antibiotik, která cílí na viry. Může také potenciálně zabránit replikaci rakovinných buněk, protože molekulám, které řídí replikaci, hsp-90 nepomůže. Hlavním problémem samotného geldanamycinu pro lékařské vědce je to, že je pro člověka velmi toxický a může vážně poškodit játra. Rovněž se nerozpouští ve vodě, což představuje komplikace při injekcích a jiných kapalných léčivých přípravcích.

Namísto soustředění se na geldanamycin samotný se vědci rozhodli vyrobit syntetické kopie molekuly s drobnými úpravami struktury. Tyto malé vychytávky mají tendenci být rozdíly v části molekuly známé jako 17-substituent, a syntetické analogy mají obvykle názvy, které se vztahují k typu vyladění přítomného na tomto 17-substituentu, jako je 17-alylamino-demethoxygeldamycin ( 17-AAG). Od roku 2011 pokračuje výzkum účinnosti těchto léků proti nádorům nebo virovým infekcím.