O que é geldanamicina?

A geldanamicina é um antibiótico, bastante tóxico para os seres humanos. Este medicamento parece ser benéfico na prevenção do crescimento de alguns organismos infecciosos e pode desempenhar um papel útil no tratamento de outras condições médicas. Pesquisadores da área de tratamento do câncer pensam que a ação específica da droga no corpo pode ajudar a tratar o crescimento do tumor. Devido à toxicidade intrínseca da geldanamicina, cópias sintéticas com alguns ajustes foram produzidas para fins de pesquisa.

Descoberta pela primeira vez em 1970, a geldanamicina é um produto natural de uma espécie bacteriana chamada Streptococcus hygroscopicus . Através de estudos científicos sobre a molécula, os cientistas descobriram que a substância poderia ter um efeito benéfico na replicação viral. O vírus herpes simplex é um desses organismos infecciosos contra os quais a geldanamicina exibe atividade antibiótica.

A pesquisa também descobriu como a substância age dentro do corpo, o que a tornou uma droga atraente para outras condições. Ele atua diretamente em uma molécula chamada proteína de choque térmico 90 (Hsp90), para impedir que ela faça seu trabalho normal. Essa proteína é muito comum no corpo e atua como guardiã de várias outras moléculas. Algumas dessas outras moléculas estão envolvidas no crescimento e replicação celular, um processo que é parte integrante das células tumorais e infecções virais como o herpes simples.

O bloqueio dessa proteína reduz a replicação viral, pois os vírus precisam seqüestrar o maquinário das células hospedeiras para ajudar a partícula viral a se reproduzir. Comparado aos antibióticos usados ​​para combater bactérias ou fungos, poucos antibióticos direcionados a vírus estão disponíveis. Também pode potencialmente impedir a replicação de células cancerígenas, pois as moléculas que impulsionam a replicação não são ajudadas pelo hsp-90. O principal problema da geldanamicina em si para pesquisadores médicos é que ela é muito tóxica para os seres humanos e pode danificar seriamente o fígado. Também não se dissolve na água, o que apresenta complicações para a injeção de outros medicamentos líquidos.

Em vez de se concentrar apenas na geldanamicina, os cientistas decidiram fazer cópias sintéticas da molécula com pequenos ajustes na estrutura. Esses pequenos ajustes tendem a ser diferenças na parte da molécula conhecida como substituinte 17 e, comumente, os análogos sintéticos têm nomes que se relacionam com o tipo de ajuste presente nesse substituinte 17, como 17-alilamino-desmetoxioxdamdamicina ( 17-AAG), por exemplo. A partir de 2011, pesquisas estão em andamento sobre a eficácia desses medicamentos contra tumores ou infecções virais.