カルバペネムとは何ですか？

カルバペネムは、ペニシリンに構造的に関連するベータラクタム抗生物質の非常に強力なクラスです。それらは広範な抗生物質であり、グラム陰性のグラム陽性菌と酸素の非存在下で成長する細菌に対して作用します。これらの薬物は、一般に、複数の種類の細菌による感染の場合、または侵襲性の細菌が他のタイプの抗生物質に耐性がある場合に使用されます。カルバペネムに対する耐性のための遺伝子を発達させた細菌の株があり、世界的なスーパーバグの恐怖で医学界を警戒しています。

ベータラクタム抗生物質はすべて、3つの炭素原子と1つの窒素原子で構成される環構造を持っています。それらは、合成の重要なステップを妨害することにより、細菌細胞壁合成を妨害します。これらの化合物は、ペニシリン結合タンパク質（PBP）をブロックします。これにより、細菌の細胞壁の中間体が緩んでいます。それは細胞をだまして、独自の細胞壁を分解し、生物を殺す酵素を生成します。

多くのBAクテリアは、ベータラクタム抗生物質を分解する酵素を生成します。このような酵素は、ベータラクタマーゼとして知られています。このタイプの抗生物質をベータラクタマーゼ阻害剤で処方することは一般的な慣行であるため、細菌は抗生物質を分解できません。カルバペネムでは、使用されるベータラクタマーゼ阻害剤はシラスタチンです。

臨床診療で使用されるさまざまな種類のカルバペネムがあります。最初に使用される化合物はイミペネムであり、これは一般にシラスタチンで処方されています。このベータラクタマーゼ阻害剤では、後の種類の阻害剤を使用する必要はありません。これらの化合物は、それらが結合するPBPが異なるため、さまざまな種類の生物に対してある程度の選択性が得られます。たとえば、PBP3を阻害するものは、日和見病原体 pseudomonas aeruginosa 。

に特異的です。

カルバペネムは、そのような多様なarraを封じ込めることができるため、最も強力な抗生物質です。細菌感染症のY。それらは通常、最後の手段の尺度として使用するために保存され、それらに対する抵抗の発達を促進しないようにします。このような抗生物質は通常、病院で静脈内投与されます。

このクラスの抗生物質は、ベータラクタマーゼ阻害剤を産生するほとんどの細菌を殺すことができます。なぜなら、その構造は他のクラスのベータラクタム抗生物質とわずかに異なるためです。しかし、腸内細菌の新しい株が発達しており、カルバペネムのベータラクタマーゼを分解できるようにする耐性遺伝子を運びます。腸内細菌は、大腸菌大腸菌などのグラム陰性菌です。 新しい耐性遺伝子はNDM-1として知られています。これは、補因子として金属イオンを備えたベータラクタマーゼであり、インドのニューデリーで最初に隔離されました。したがって、この名前はニューデリーメタロベータラクタマーゼ。

を表しています

英国の多くの患者は、この耐性GEを含む細菌株で入院していますne。 いくつかは死んだ。 ほとんどは、主に美容整形手術のために、インド亜大陸に行っていました。他の人は、病院の他の患者から病気をかかっていました。感染は、米国、カナダ、および他のいくつかの国でも発生しています。

カルバペネムを置き換えることができる他の抗生物質クラスはありません。 NDM-1遺伝子は、さまざまな種類の細菌間で伝達できます。すべての抗生物質に耐性があり、患者間で簡単に広がる株になった場合、それは人間の健康に対する深刻な脅威になります。